产品
编 号:F022013
分子式:C22H17FN4O5S
分子量:468.46
产品类型
结构图
CAS No: 1051387-90-6
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产品详情
生物活性:
SPI-112 is a potent, selective and competitive SHP2 (PTPN11) inhibitor with IC50s of 1 μM, 18.3 μM and 14.5 μM for SHP2, protein tyrosine phosphatase (PTP) and PTP1B, respectively.
体外研究:
SPI-112 具有极性-NO2 或带负电荷的-COOH 基团,并且没有可检测的细胞活性,表明 SPI-112 不具有细胞渗透性。 在表面等离子共振 (SPR) 结合测定中,SPI-112 显示出与 SHP2 的 1:1 化学计量结合动力学,动力学常数 KD 为 1.30 μM。用 SPI-112 获得的酶动力学数据最符合竞争性抑制模型 (Ki 为 0.8 μM),表明 SPI-112 与 SHP2 的催化位点相互作用。