产品
编 号：F190295
分子式：C22H24Cl2N2O4
分子量：451.34
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结构图
CAS No: 1597403-47-8
产品详情
生物活性：
ISRIB (trans-isomer) is a potent inhibitor of PERK with an IC50 of 5 nM. ISRIB potently reverses the effects of eIF2α phosphorylation (IC50=5 nM).
体内研究：
ISRIB 增加啮齿动物的长期记忆。ISRIB 处理的小鼠在空间和恐惧相关学习方面表现出显著增强。ISRIB 在血浆中的半衰期为 8 小时，很容易穿过血脑屏障，迅速与中枢神经系统平衡。
体外研究：
ISRIB (trans-isomer) 的效力 (IC50=5 nM) 是 cis-ISRIB (IC50= 600 nM) 的 100 倍，表明该化合物与其细胞的相互作用目标是立体特异性的。ISRIB 降低了因慢性内质网应激而受到 PERK 激活的细胞的活力。ISRIB 大大逆转了 eIF2α 磷酸化引起的翻译效应，并且在无应激细胞中不会引起翻译或 mRNA 水平的重大变化。eIF2α 磷酸化诱导的应激颗粒 (SG) 形成被 ISRIB 阻断。
ISRIB (trans-isomer) is a potent inhibitor of PERK with an IC50 of 5 nM. ISRIB potently reverses the effects of eIF2α phosphorylation (IC50=5 nM).
体内研究：
ISRIB 增加啮齿动物的长期记忆。ISRIB 处理的小鼠在空间和恐惧相关学习方面表现出显著增强。ISRIB 在血浆中的半衰期为 8 小时，很容易穿过血脑屏障，迅速与中枢神经系统平衡。
体外研究：
ISRIB (trans-isomer) 的效力 (IC50=5 nM) 是 cis-ISRIB (IC50= 600 nM) 的 100 倍，表明该化合物与其细胞的相互作用目标是立体特异性的。ISRIB 降低了因慢性内质网应激而受到 PERK 激活的细胞的活力。ISRIB 大大逆转了 eIF2α 磷酸化引起的翻译效应，并且在无应激细胞中不会引起翻译或 mRNA 水平的重大变化。eIF2α 磷酸化诱导的应激颗粒 (SG) 形成被 ISRIB 阻断。
产品资料
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