产品
编 号：F189943
分子式：C33H36N4O6
分子量：584.66
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分子量：584.66
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结构图
CAS No: 1595275-71-0
产品详情
生物活性：
SG3199 is a cytotoxic DNA minor groove interstrand crosslinking pyrrolobenzodiazepine (PBD) dimer. SG3199 is the released warhead component of the ADC payload Tesirine (SG3249).
体内研究：
测定浓度为 0.8、5 和 50 ng/mL 时[3H]- SG3199 与大鼠 (Sprague Dawley)、食蟹猴和人血浆蛋白的体外结合。所有物种的血浆蛋白结合率都很高；大鼠 ~97%、食蟹猴 ~90% 和人 ~95%。 以 0.1 μg/kg、0.5 μg/kg 和 1 μg/kg 静脉内给药后，SG3199 在大鼠中显示非常快速的清除。在 0.5 μg/kg 和 1 μg/kg 剂量组中，快速清除率在 1000 和 1500 mL/h/kg 之间，T1/2 在 8 和 42 分钟之间。
体外研究：
SG3199 对一组人类实体瘤和血液癌细胞系具有强细胞毒性，平均 GI50 为 151.5 pM。DNA 修复蛋白 ERCC1 或同源重组修复缺陷的细胞对 SG3199 的敏感性增加，该药物仅对多药耐药机制有中度敏感性。SG3199在裸线性质粒DNA中高效地产生DNA链间交联，并且在细胞中观察到剂量依赖性交联。
SG3199 is a cytotoxic DNA minor groove interstrand crosslinking pyrrolobenzodiazepine (PBD) dimer. SG3199 is the released warhead component of the ADC payload Tesirine (SG3249).
体内研究：
测定浓度为 0.8、5 和 50 ng/mL 时[3H]- SG3199 与大鼠 (Sprague Dawley)、食蟹猴和人血浆蛋白的体外结合。所有物种的血浆蛋白结合率都很高；大鼠 ~97%、食蟹猴 ~90% 和人 ~95%。 以 0.1 μg/kg、0.5 μg/kg 和 1 μg/kg 静脉内给药后，SG3199 在大鼠中显示非常快速的清除。在 0.5 μg/kg 和 1 μg/kg 剂量组中，快速清除率在 1000 和 1500 mL/h/kg 之间，T1/2 在 8 和 42 分钟之间。
体外研究：
SG3199 对一组人类实体瘤和血液癌细胞系具有强细胞毒性，平均 GI50 为 151.5 pM。DNA 修复蛋白 ERCC1 或同源重组修复缺陷的细胞对 SG3199 的敏感性增加，该药物仅对多药耐药机制有中度敏感性。SG3199在裸线性质粒DNA中高效地产生DNA链间交联，并且在细胞中观察到剂量依赖性交联。
产品资料
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