产品
编 号：F022004
分子式：C19H17F2N3O5
分子量：405.35
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结构图
CAS No: 1051375-10-0
产品详情
生物活性：
Cabotegravir (GSK-1265744) is a orally active and long-acting HIV integrase strand transfer inhibitor and organic anion transporter 1/3 (OAT1/OAT3) inhibitor with IC50 values of 2.5 nM, 0.41 μM and 0.81 μM for HIVADA, OAT3 and OAT1, respectively. Cabotegravir is primarily metabolized by uridine diphosphate glucuronosyltransferase (UGT) 1A1, with low potential to interact with other antiretroviral agents (ARVs). Cabotegravir can be used to research AIDS.
体内研究：
Cabotegravir 在小鼠中的半衰期长达 54 天。Cabotegravir (25 or 50 mg/kg; i.v.; single dose or twice) 保护 SIVmac251 对猕猴 (Macaques) 的感染。
体外研究：
Cabotegravir (GSK-1265744) 在体外抑制 HIV-1 整合酶催化的链转移反应，IC50 为 3.0 nM。在 PBMCs 中对 HIV-1 Ba-L 的抗病毒 EC50 为 0.22nM，对 NL432 的 EC50 为 0.34 nM。在 MT-4 细胞中，用 CellTiter-Glo 测得的 EC50 为 0.57 nM， MTT 测得的 EC50 为 1.3 nM，在使用伪型自灭活病毒的 PHIV 测定中 EC50 为 0.5 nM。
Cabotegravir (GSK-1265744) is a orally active and long-acting HIV integrase strand transfer inhibitor and organic anion transporter 1/3 (OAT1/OAT3) inhibitor with IC50 values of 2.5 nM, 0.41 μM and 0.81 μM for HIVADA, OAT3 and OAT1, respectively. Cabotegravir is primarily metabolized by uridine diphosphate glucuronosyltransferase (UGT) 1A1, with low potential to interact with other antiretroviral agents (ARVs). Cabotegravir can be used to research AIDS.
体内研究：
Cabotegravir 在小鼠中的半衰期长达 54 天。Cabotegravir (25 or 50 mg/kg; i.v.; single dose or twice) 保护 SIVmac251 对猕猴 (Macaques) 的感染。
体外研究：
Cabotegravir (GSK-1265744) 在体外抑制 HIV-1 整合酶催化的链转移反应，IC50 为 3.0 nM。在 PBMCs 中对 HIV-1 Ba-L 的抗病毒 EC50 为 0.22nM，对 NL432 的 EC50 为 0.34 nM。在 MT-4 细胞中，用 CellTiter-Glo 测得的 EC50 为 0.57 nM， MTT 测得的 EC50 为 1.3 nM，在使用伪型自灭活病毒的 PHIV 测定中 EC50 为 0.5 nM。
产品资料
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