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编 号:F189431
分子式:C25H28ClNO
分子量:393.95
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生物活性:
N-Desmethyltamoxifen hydrochloride is the major metabolite of tamoxifen in humans. N-Desmethyltamoxifen, a poor antiestrogen, is a ten-fold more potent protein kinase C (PKC) inhibitor than Tamoxifen. N-Desmethyltamoxifen hydrochloride is also a potent regulator of ceramide metabolism in human AML cells, limiting ceramide glycosylation, hydrolysis, and sphingosine phosphorylation.

体外研究:
N-desmethyltamoxifen hydrochloride (20-500 ng/mL;48 小时) 对所有七种神经胶质瘤细胞系 (T98G、U87、U138、U373、ALW、AUK、CAS 细胞) 具有显著抑制作用。 N-desmethyltamoxifen hydrochloride (1.5-10 μM;114 小时) 抑制 MCF 7 人乳腺癌细胞的生长。 N-desmethyltamoxifen hydrochloride,由CYP3A4/5 介导的他莫昔芬催化作用,是他莫昔芬的主要初级定量代谢产物。
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