产品
编 号：F002471
分子式：C40H53N7O5S2
分子量：776.02
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结构图
CAS No: 1004316-88-4
产品详情
生物活性：
Cobicistat is a potent and selective inhibitor of cytochrome P450 3A (CYP3A) enzymes with IC50s of 30-285 nM. Cobicistat is a pharmacokinetic enhancer?which increases the overall absorption of several HIV medications.
体外研究：
在 HIV-1 蛋白酶酶促测定和抗病毒细胞测定中，Cobicistat 对 HIV-1 蛋白酶无活性 (IC50>30 μM)。在多周期 5 天 MT-2 HIV 感染试验中，Cobicistat 对 HIV 复制没有抑制作用 (EC50>30 μM)。在使用 MT-2 细胞的试验中，Cobicistat 表现出最小的细胞毒性，CC50 值高于 80 μM。Cobicistat 和 Ritonavir 具有相同的 CYP3A 抑制作用机制。它表明其对 CYP3A 的抑制作用可能直接涉及 CYP3A 酶的血红素基团。 在人脂肪细胞的脂质积累试验中，Ritonavir 显示出明显的作用，EC50 为 16 μM。然而，Cobicistat 在浓度高达 30 μM 时没有效果。在小鼠脂肪细胞的葡萄糖摄取测定中，Ritonavir 在浓度为 10 μM 时表现出明显的效果。相比之下，Cobicistat (10 μM) 对葡萄糖摄取的影响明显较小。
Cobicistat is a potent and selective inhibitor of cytochrome P450 3A (CYP3A) enzymes with IC50s of 30-285 nM. Cobicistat is a pharmacokinetic enhancer?which increases the overall absorption of several HIV medications.
体外研究：
在 HIV-1 蛋白酶酶促测定和抗病毒细胞测定中，Cobicistat 对 HIV-1 蛋白酶无活性 (IC50>30 μM)。在多周期 5 天 MT-2 HIV 感染试验中，Cobicistat 对 HIV 复制没有抑制作用 (EC50>30 μM)。在使用 MT-2 细胞的试验中，Cobicistat 表现出最小的细胞毒性，CC50 值高于 80 μM。Cobicistat 和 Ritonavir 具有相同的 CYP3A 抑制作用机制。它表明其对 CYP3A 的抑制作用可能直接涉及 CYP3A 酶的血红素基团。 在人脂肪细胞的脂质积累试验中，Ritonavir 显示出明显的作用，EC50 为 16 μM。然而，Cobicistat 在浓度高达 30 μM 时没有效果。在小鼠脂肪细胞的葡萄糖摄取测定中，Ritonavir 在浓度为 10 μM 时表现出明显的效果。相比之下，Cobicistat (10 μM) 对葡萄糖摄取的影响明显较小。
产品资料
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