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编 号:F188876
分子式:C22H22Cl4N4O
分子量:500.25
产品类型
结构图
CAS No: 158681-13-1
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产品详情
生物活性:
Rimonabant Hydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) is a highly potent and selective central cannabinoid receptor (CB1) antagonist with an Ki of 1.8 nM. Rimonabant Hydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) also inhibits Mycobacterial membrane protein Large 3 (MMPL3).
体内研究:
将 Rimonabant (10 mg/kg 灌胃法) 将 3 个月大的雄性肥胖 Zucker 大鼠作为葡萄糖耐量受损模型喂食 2 周,将 6 个月大的雄性肥胖 Zucker 大鼠作为代谢综合征模型喂食 10 周。 RANTES 和 MCP-1 血清水平在肥胖和瘦 Zucker 大鼠中增加,并且通过长期使用 Rimonabant 治疗显着降低,这减缓了患有代谢综合征的大鼠的体重增加。中性粒细胞和单核细胞在年轻和年老的肥胖与瘦 Zucker 大鼠中显着增加,而被 Rimonabant 降低。 血小板结合纤维蛋白原在两个年龄段的肥胖和瘦 Zucker 大鼠中显着增强,并且被 Rimonabant 降低。Rimonabant (每天 20 毫克) 表现出许多心脏代谢危险因素的显着减少。
体外研究:
Rimonabant 可以抑制 Mtb 的生长,MIC 为 54 μM。MmpL3 是抗结核靶标,是 Rimonabant Hydrochloride 的直接靶标。 Rimonabant Hydrochloride 本身 (10-12-10-3 M,12 个浓度组) 以浓度依赖性方式抑制 [35S]GTPgS 与人皮层膜的基础结合,-log IC50 为 4.7±0.2 (IC50 = 20 μM),最大抑制率为 48±2%。