产品
编 号：F187890
分子式：C25H52NO4P
分子量：461.66
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CAS No: 157716-52-4
产品详情
生物活性：
Perifosine is an oral Akt inhibitor which inhibits proliferation of different tumor cell lines with IC50s of 0.6-8.9 μM.
体内研究：
通过生物发光成像鉴定小鼠患有肿瘤，并用 100 mg/kg Temozolomide 或 30 mg/kg Perifosine 或 100 mg/kg Temozolomide 和 30 mg/kg Perifosine 的组合 (Temozolomide +Perifosine) 处理 3 至 5 天。处死小鼠并通过 Ki-67 免疫染色对肿瘤进行组织学细胞增殖分析。用 Temozolomide (Ki-67 染色指数=5.5±1.2%，n=4，P=0.0019) 或 Perifosine (Ki-67 染色指数=3.2±1.1%，n= 3，P=0.001) 与 Control 相比，显示出对增殖的抑制作用。最重要的是，用 Temozolomide+ Perifosine 处理的肿瘤具有最低的 Ki-67 染色指数 (1.7±1.2%，n=3，P=0.0005)。Perifosine 的额外处理导致增殖率显著低于单独的替莫唑胺 (P=0.0087)。Perifosine 在注射后 10 分钟至 24 小时显著降低 p-Akt，随后在注射后 1 小时至 24 小时适度降低 p-S6。
体外研究：
MTT 法测定 Ntv-a/LacZ 细胞系生长的 IC50。当细胞在添加 10% FCS 的培养基中培养 48 小时时，具有组成型活性 PDGF、Ras 或 Akt 信号转导的细胞的 IC50 相似，约为 45 μM。Perifosine，一种口服生物可利用的烷基磷脂 (ALK)，对永生化角质形成细胞 (HaCaT) 以及头颈部鳞状癌细胞的细胞周期动力学的影响。通过将[3H]胸苷掺入细胞 DNA 来评估增殖。暴露于 Perifosine (0.1-30 μM) 24 小时会导致所有测试细胞系中[3H]胸苷摄取的剂量依赖性抑制。生长的 IC50 介于 0.6 和 8.9 μM 之间，达到 IC80 ~10 μM。Perifosine 通过诱导 p21WAF1 在 G1-S 和 G2-M 阻断头颈部鳞癌细胞的细胞周期进程，无论 p53 功能，并且可以在临床上加以利用，因为大多数人类恶性肿瘤都存在 p53 突变。Perifosine (20 μM) 诱导 G1-S 和 G2-M 细胞周期停滞，以及和 p21WAF1 表达>p53 野生型和 p53-/- 克隆。
Perifosine is an oral Akt inhibitor which inhibits proliferation of different tumor cell lines with IC50s of 0.6-8.9 μM.
体内研究：
通过生物发光成像鉴定小鼠患有肿瘤，并用 100 mg/kg Temozolomide 或 30 mg/kg Perifosine 或 100 mg/kg Temozolomide 和 30 mg/kg Perifosine 的组合 (Temozolomide +Perifosine) 处理 3 至 5 天。处死小鼠并通过 Ki-67 免疫染色对肿瘤进行组织学细胞增殖分析。用 Temozolomide (Ki-67 染色指数=5.5±1.2%，n=4，P=0.0019) 或 Perifosine (Ki-67 染色指数=3.2±1.1%，n= 3，P=0.001) 与 Control 相比，显示出对增殖的抑制作用。最重要的是，用 Temozolomide+ Perifosine 处理的肿瘤具有最低的 Ki-67 染色指数 (1.7±1.2%，n=3，P=0.0005)。Perifosine 的额外处理导致增殖率显著低于单独的替莫唑胺 (P=0.0087)。Perifosine 在注射后 10 分钟至 24 小时显著降低 p-Akt，随后在注射后 1 小时至 24 小时适度降低 p-S6。
体外研究：
MTT 法测定 Ntv-a/LacZ 细胞系生长的 IC50。当细胞在添加 10% FCS 的培养基中培养 48 小时时，具有组成型活性 PDGF、Ras 或 Akt 信号转导的细胞的 IC50 相似，约为 45 μM。Perifosine，一种口服生物可利用的烷基磷脂 (ALK)，对永生化角质形成细胞 (HaCaT) 以及头颈部鳞状癌细胞的细胞周期动力学的影响。通过将[3H]胸苷掺入细胞 DNA 来评估增殖。暴露于 Perifosine (0.1-30 μM) 24 小时会导致所有测试细胞系中[3H]胸苷摄取的剂量依赖性抑制。生长的 IC50 介于 0.6 和 8.9 μM 之间，达到 IC80 ~10 μM。Perifosine 通过诱导 p21WAF1 在 G1-S 和 G2-M 阻断头颈部鳞癌细胞的细胞周期进程，无论 p53 功能，并且可以在临床上加以利用，因为大多数人类恶性肿瘤都存在 p53 突变。Perifosine (20 μM) 诱导 G1-S 和 G2-M 细胞周期停滞，以及和 p21WAF1 表达>p53 野生型和 p53-/- 克隆。
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