产品
编 号：F187745
分子式：C36H40FN9O3
分子量：665.76
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结构图
CAS No: 1575596-29-0
产品详情
生物活性：
Rilzabrutinib (PRN1008) is a reversible covalent, selective and oral active inhibitor of Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK), with an IC50 of 1.3 nM.
体内研究：
Rilzabrutinib 在体内 化合物从循环中清除后表现出持久的药效学效果，与延长的目标停留时间一致。Rilzabrutinib 还以剂量依赖性方式逆转并完全抑制大鼠胶原诱导的关节炎，这使得靶点占有率与疾病缓解相关。
体外研究：
Rilzabrutinib 是布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的可逆共价抑制剂，IC50 为 1.3±0.5 nM。在一组 251 种其他激酶中进行测试时，还发现 Rilzabrutinib 具有高度选择性。Rilzabrutinib 靶向 BTK 的半胱氨酸导致缓慢的解离速率，在体外洗去化合物后 18 小时，PBMC 中与 BTK 结合的保留率为 79±2%。靶标变性后，共价半胱氨酸结合是完全可逆的。抗 IgM 诱导人 B 细胞增殖 (10% 血清) 和 B 细胞 CD69 表达被 Rilzabrutinib 抑制，IC50 分别为 5±2.4 nM 和 123±38 nM。
Rilzabrutinib (PRN1008) is a reversible covalent, selective and oral active inhibitor of Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK), with an IC50 of 1.3 nM.
体内研究：
Rilzabrutinib 在体内 化合物从循环中清除后表现出持久的药效学效果，与延长的目标停留时间一致。Rilzabrutinib 还以剂量依赖性方式逆转并完全抑制大鼠胶原诱导的关节炎，这使得靶点占有率与疾病缓解相关。
体外研究：
Rilzabrutinib 是布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的可逆共价抑制剂，IC50 为 1.3±0.5 nM。在一组 251 种其他激酶中进行测试时，还发现 Rilzabrutinib 具有高度选择性。Rilzabrutinib 靶向 BTK 的半胱氨酸导致缓慢的解离速率，在体外洗去化合物后 18 小时，PBMC 中与 BTK 结合的保留率为 79±2%。靶标变性后，共价半胱氨酸结合是完全可逆的。抗 IgM 诱导人 B 细胞增殖 (10% 血清) 和 B 细胞 CD69 表达被 Rilzabrutinib 抑制，IC50 分别为 5±2.4 nM 和 123±38 nM。
产品资料
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