产品
编 号：F187438
分子式：C27H31N5O7S
分子量：569.63
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分子量：569.63
产品类型
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 157212-55-0
产品详情
生物活性：
Bosentan hydrate is a competitive and dual antagonist of endothelin-1 (ET) for the ETA and ETB receptors with Ki of 4.7 nM and 95 nM in human SMC, respectively.
体内研究：
在高血压大鼠中，在 Bosentan hydrate 100 mg/kg 的基础上给予 30 mg/kg 的 Macitentan (HY-14184) 进一步降低平均动脉血压 (MAP=19 mm Hg)。相反，在 Macitentan 之上给予 Bosentan hydrate 不能诱导 MAP 的进一步降低。在肺动脉高压大鼠中，Macitentan 30 mg/kg在 Bosentan hydrate 的基础上进一步降低平均肺动脉压 (MPA=4 mm Hg)，而在 Macitentan 的基础上给予 Bosentan hydrate 的最大有效剂量不引起任何额外的 MPAP 降低。
体外研究：
Bosentan (BOS) hydrate 竞争性和特异性拮抗125I 标记的 ET-1 与人平滑肌细胞 (SMC) 上 ETA 受体和人胎盘细胞上 ETB 受体的结合。Bosentan hydrate 与人 SMC 上的 ETA 受体的体外结合亲和力为 4.7 nM，与人 SMC 或胎盘细胞上的 ETB 受体的亲和力为 41 或 95 nM。在体外 125I-标记检测。
Bosentan hydrate is a competitive and dual antagonist of endothelin-1 (ET) for the ETA and ETB receptors with Ki of 4.7 nM and 95 nM in human SMC, respectively.
体内研究：
在高血压大鼠中，在 Bosentan hydrate 100 mg/kg 的基础上给予 30 mg/kg 的 Macitentan (HY-14184) 进一步降低平均动脉血压 (MAP=19 mm Hg)。相反，在 Macitentan 之上给予 Bosentan hydrate 不能诱导 MAP 的进一步降低。在肺动脉高压大鼠中，Macitentan 30 mg/kg在 Bosentan hydrate 的基础上进一步降低平均肺动脉压 (MPA=4 mm Hg)，而在 Macitentan 的基础上给予 Bosentan hydrate 的最大有效剂量不引起任何额外的 MPAP 降低。
体外研究：
Bosentan (BOS) hydrate 竞争性和特异性拮抗125I 标记的 ET-1 与人平滑肌细胞 (SMC) 上 ETA 受体和人胎盘细胞上 ETB 受体的结合。Bosentan hydrate 与人 SMC 上的 ETA 受体的体外结合亲和力为 4.7 nM，与人 SMC 或胎盘细胞上的 ETB 受体的亲和力为 41 或 95 nM。在体外 125I-标记检测。
产品资料
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