产品
编 号：F187269
分子式：C25H25F3N6O4S
分子量：562.56
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结构图
CAS No: 1570496-34-2
产品详情
生物活性：
IACS-010759 is an orally active, potent mitochondrial complex I of oxidative phosphorylation (OXPHOS) inhibitor. IACS-010759 inhibits proliferation and induces apoptosis in models of brain cancer and acute myeloid leukemia (AML) reliant on OXPHOS. IACS-010759 has the potential for relapsed/refractory AML and solid tumors research.
体内研究：
IACS-010759 (5、10、25 mg/kg/天；口服；持续 21 天) 在携带 NB-1 (PGD 无效) 的小鼠中以 5 或 10 mg/kg 剂量导致肿瘤消退，体重减轻最小皮下异种移植物。不能耐受 25 mg/kg 剂量的 IACS-010759。 IACS-010759 HCl (10 mg/kg；口服；QD (每日) 或 QD×5 (开 5 天/停 2 天)；持续 35 天) 将中位生存期从 28 天延长至超过 60 天，而较低频率的给药方案 (Q2D 或 Q3D) 可在较小程度上提高生存率。 IACS-010759 (静脉注射 0.3 mg/kg；口服 1 mg/kg) 具有低血浆清除率和高分布容积，导致终末半衰期延长 (>24 小时)。
体外研究：
IACS-010759 (10、30、100 nM；持续 4 或 5 天) 在原发性 AML中降低活力并诱导细胞凋亡。 IACS-010759 (0.001、0.01、0.1、1、10、100、1000 nM；72 小时) 强烈抑制 OCR 和半乳糖依赖性 H460 细胞活力，IC50 值几乎相同，为 1.4 nM。 IACS-010759 在小鼠 (平均 IC50=5.6 nM)、大鼠 (IC50=12.2 nM) 和食蟹猴 (IC50=8.7 nM) 细胞系中具有相似的活性。 IACS-010759 (0.01-10 μM) 在大多数癌细胞系 (30 种胰腺 (PDAC) 中的 24 种、20 种卵巢中的 19 种、16 种三阴性细胞中的 13 种) 中产生的最大生长减少 > 50%乳腺癌 (TNBC)、10 例非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的 8 例) 和一个子集 (30 例 PDAC 中的 11 例、20 例卵巢中的 10 例、16 例 TNBC 中的 5 例、10 例 NSCLC 中的 2 例) 表现出 > 100% 的生长抑制。
IACS-010759 is an orally active, potent mitochondrial complex I of oxidative phosphorylation (OXPHOS) inhibitor. IACS-010759 inhibits proliferation and induces apoptosis in models of brain cancer and acute myeloid leukemia (AML) reliant on OXPHOS. IACS-010759 has the potential for relapsed/refractory AML and solid tumors research.
体内研究：
IACS-010759 (5、10、25 mg/kg/天；口服；持续 21 天) 在携带 NB-1 (PGD 无效) 的小鼠中以 5 或 10 mg/kg 剂量导致肿瘤消退，体重减轻最小皮下异种移植物。不能耐受 25 mg/kg 剂量的 IACS-010759。 IACS-010759 HCl (10 mg/kg；口服；QD (每日) 或 QD×5 (开 5 天/停 2 天)；持续 35 天) 将中位生存期从 28 天延长至超过 60 天，而较低频率的给药方案 (Q2D 或 Q3D) 可在较小程度上提高生存率。 IACS-010759 (静脉注射 0.3 mg/kg；口服 1 mg/kg) 具有低血浆清除率和高分布容积，导致终末半衰期延长 (>24 小时)。
体外研究：
IACS-010759 (10、30、100 nM；持续 4 或 5 天) 在原发性 AML中降低活力并诱导细胞凋亡。 IACS-010759 (0.001、0.01、0.1、1、10、100、1000 nM；72 小时) 强烈抑制 OCR 和半乳糖依赖性 H460 细胞活力，IC50 值几乎相同，为 1.4 nM。 IACS-010759 在小鼠 (平均 IC50=5.6 nM)、大鼠 (IC50=12.2 nM) 和食蟹猴 (IC50=8.7 nM) 细胞系中具有相似的活性。 IACS-010759 (0.01-10 μM) 在大多数癌细胞系 (30 种胰腺 (PDAC) 中的 24 种、20 种卵巢中的 19 种、16 种三阴性细胞中的 13 种) 中产生的最大生长减少 > 50%乳腺癌 (TNBC)、10 例非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的 8 例) 和一个子集 (30 例 PDAC 中的 11 例、20 例卵巢中的 10 例、16 例 TNBC 中的 5 例、10 例 NSCLC 中的 2 例) 表现出 > 100% 的生长抑制。
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