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编 号:F021508
分子式:C43H69NO12
分子量:792.01
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生物活性:
Ascomycin (Immunomycin; FR-900520; FK520) is an ethyl analog of Tacrolimus (FK506) with strong immunosuppressant properties. Ascomycin is also a macrocyclic polyketide antibiotic with multiple biological activities such as anti-malarial, anti-fungal and anti-spasmodic. Ascomycin prevents graft rejection and has potential for varying skin ailments research.

体内研究:
Ascomycin (FR-900520;肌肉注射;0.32-32 mg/kg;每周 5 天;持续 2 周) 明显延长大鼠皮肤同种异体移植物的存活时间。Animal Model:WKA rats (8-10 weeks old) transplanted with F344 skin allografts
Dosage:0.32 mg/kg, 1 mg/kg, 3.2 mg/kg, 10 mg/kg, 32 mg/kg
Administration:i.m.; 5 days a week; for 2 weeks
Result:Clearly prolonged skin allograft survival in rats

体外研究:
Ascomycin (FR-900520) 在体外抑制免疫反应,对小鼠混合淋巴细胞反应的 IC50 值为 0.55 nM。 Ascomycin 是一种强大的钙依赖性丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶 (神经钙蛋白[CaN],蛋白磷酸酶 2B) 抑制剂。其作用机制涉及与细胞内 FK506 结合蛋白 12 (FKBP12) 形成分子复合物,从而获得与 CaN 相互作用并干扰各种底物去磷酸化的能力。
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