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编 号:F021507
分子式:C44H69NO12
分子量:804.02
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生物活性:
Tacrolimus (FK506), a macrocyclic lactone, binds to FK506 binding protein (FKBP) to form a complex. Tacrolimus inhibits calcineurin phosphatase, which inhibits T-lymphocyte signal transduction and IL-2 transcription. Immunosuppressive properties.

体内研究:
通过从第 10 天到第 16 天或第 23 天对葡聚糖硫酸钠 (DSS) 处理的小鼠施用 Tacrolimus 来研究 Tacrolimus 对结肠炎的进展和持续存在的处理效果。在第 17 天和第 24 天,结肠长度显著缩短,结肠重量显著缩短在 DSS 处理的对照动物中显著高于正常动物。此外,对照组的单位长度结肠重量是正常组的两倍多。虽然与对照组相比,用 Tacrolimus 处理 7 天和 14 天后显著抑制了 DSS 处理动物每单位长度结肠重量的增加,但这种处理实际上并没有恢复结肠缩短。此外,如抑制百分比 (59% 对 28%) 所示,Tacrolimus 对每单位长度结肠重量增加的抑制作用在 14 天时比在 7 天时更明显。

体外研究:
Tacrolimus (FK506) 抑制钙依赖性事件,例如 IL-2 基因转录、NO 合酶激活、细胞脱颗粒和细胞凋亡。Tacrolimus 还通过与激素受体复合物中包含的 FKBPs 结合来增强糖皮质激素和黄体酮的作用,防止降解。该试剂可以以类似于 CsA 的方式增强 TGFβ-1 基因的表达。Tacrolimus 抑制响应于 T 细胞受体连接的 T 细胞增殖。低浓度 Tacrolimus (FK506,10 μg/L) 处理对 MH3924A 细胞增殖无显著影响 (P=0.135)。用更高浓度的 Tacrolimus (100-1,000 μg/L) 处理后,MH3924A 细胞的增殖显著增强 (P0.05)。然而,当不同浓度的AMD3100与100 μg/L Tacrolimus 联用时,MH3924A 细胞的体外增殖能力增强 (PTacrolimus 相关抗体:
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