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编 号:F187195
分子式:C18H22O5
分子量:318.36
产品类型
结构图
CAS No: 156951-82-5
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生物活性:
Chrysotoxine is a dual inhibitor of Src/Akt. Chrysotoxine suppresses cancer stem cells (CSCs) phenotypes by down-regulating Src/Akt signaling. Chrysotoxine reduces cell viability and increases apoptosis level in H460 and H23 cells instead of non-tumor cell lines. Chrysotoxine shows rapid excretion and low bioavailability in rats. Chrysotoxine is used in cancer research.
体内研究:
Chrysotoxine (25 mg/kg,静脉注射;100 mg/kg,口服;一次) 在 Sprague-Dawley 大鼠模型中快速排泄并且有低生物利用度的特点。 Pharmacokinetic parameters of Chrysotoxine in Sprague-Dawley rats ParametersIntravenous Oral
AUC0–t (μg h/L)1257.6 ± 570.7172.8 ± 118.9
AUC0–∞ (μg h/L)1270.1 ± 560.6202.5 ± 123.8
MRT0–t (μg h/L)0.467 ± 0.0561.2 ± 0.46
MRT0–∞ (μg h/L)0.59 ± 0.212.4 ± 1.8
t1/2Z ( h)1.4 ± 0.761.7 ± 1.1
Tmax ( h)/0.098 ± 0.040
CLZ /F (L/h/kg)22.9 ± 11.2668.7 ± 396.9
VZ /F (L/kg)55.3 ± 54.11443.2 ± 943.0
Cmax(μg/L)4961.2 ± 3254.8408.8 ± 160.5
F (%) /3.4 ± 2.4
体外研究:
Chrysotoxine (50 nM,24 小时) 降低了 H460 和 H23 的细胞活力,增加了细胞凋亡水平。Chrysotoxine (5-20 nM,72 小时) 抑制了 H460 和 H23 细胞中的 CSC 群体。Chrysotoxine (0-20 nM,过夜) 通过抑制 Src-Akt 活化机制来降低 H460 和 H23 细胞的干性。