产品
编 号：F185925
分子式：C22H27N5O2
分子量：393.48
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结构图
CAS No: 1562338-42-4
产品详情
生物活性：
Branaplam (LMI070; NVS-SM1) is a highly potent, selective and orally active survival motor neuron-2 (SMN2) splicing modulator with an EC50 of 20 nM for SMN. Branaplam inhibits human-ether-a-go-go-related gene (hERG) with an IC50 of 6.3 μM. Branaplam elevates full-length SMN protein and extends survival in a severe spinal muscular atrophy (SMA) mouse model.
体内研究：
Branaplam (LMI070；NVS-SM1；3、10、30 mg/kg；口服) 在大脑和脊髓中产生剂量依赖性的 SMN2-FL 转录本和 SMN 蛋白。 Branaplam (1 mg/kg 静脉注射；3 mg/kg PO) 的 CL 为 25 mL/min/kg，AUC 为 3.03 μM?h。 在 C/+ 小鼠中，单次 Branaplam (口服；30 mg/kg) 可导致大脑中显著且持久的 SMN 蛋白升高长达 160 小时。 Branaplam (口服；0.03、0.1、0.3、1、3 mg/kg) 改善 n SMNΔ7 小鼠的体重并延长其寿命。Animal Model:C/+ SMA mouse model
Dosage:3, 10, 30 mg/kg
Administration:Oral
Result:Produced dose-dependent elevations of SMN2-FL transcript and SMN protein in brain and spinal cord.
Animal Model:Male Sprague-Dawley rat
Dosage:1 mg/kg (IV);3 mg/kg (PO) (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:IV or PO
Result:Had a CL of 25 mL/min/kg and an AUC of 3.03 μM?h.
体外研究：
Branaplam (LMI070；NVS-SM1) 处理诱导人成纤维细胞中 175 个基因水平的变化。
Branaplam (LMI070; NVS-SM1) is a highly potent, selective and orally active survival motor neuron-2 (SMN2) splicing modulator with an EC50 of 20 nM for SMN. Branaplam inhibits human-ether-a-go-go-related gene (hERG) with an IC50 of 6.3 μM. Branaplam elevates full-length SMN protein and extends survival in a severe spinal muscular atrophy (SMA) mouse model.
体内研究：
Branaplam (LMI070；NVS-SM1；3、10、30 mg/kg；口服) 在大脑和脊髓中产生剂量依赖性的 SMN2-FL 转录本和 SMN 蛋白。 Branaplam (1 mg/kg 静脉注射；3 mg/kg PO) 的 CL 为 25 mL/min/kg，AUC 为 3.03 μM?h。 在 C/+ 小鼠中，单次 Branaplam (口服；30 mg/kg) 可导致大脑中显著且持久的 SMN 蛋白升高长达 160 小时。 Branaplam (口服；0.03、0.1、0.3、1、3 mg/kg) 改善 n SMNΔ7 小鼠的体重并延长其寿命。Animal Model:C/+ SMA mouse model
Dosage:3, 10, 30 mg/kg
Administration:Oral
Result:Produced dose-dependent elevations of SMN2-FL transcript and SMN protein in brain and spinal cord.
Animal Model:Male Sprague-Dawley rat
Dosage:1 mg/kg (IV);3 mg/kg (PO) (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:IV or PO
Result:Had a CL of 25 mL/min/kg and an AUC of 3.03 μM?h.
体外研究：
Branaplam (LMI070；NVS-SM1) 处理诱导人成纤维细胞中 175 个基因水平的变化。
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