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编 号:F185867
分子式:C33H33N3O5S2
分子量:615.76
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生物活性:
CEP-1347 is an inhibitor of the JNK/SAPK pathway with neuroprotective effects. CEP-1347 blocks JNK1 activation induced by members of the mixed lineage kinase (MLK) family (MLK3, MLK2, MLK1, dual leucine zipper kinase, and leucine zipper kinase). As an inhibitor of MDM4, CEP-1347 can more effectively inhibit the growth of glioma cells expressing wild-type p53.

体内研究:
CEP-1347 (0-60 mg/kg; 皮下注射) 在 Caerulein (HY-A0190) (10 μg/kg; 静脉注射) 处理的大鼠中能够剂量依赖性地抑制 Caerulein 诱导的 JNK 的激活,并改善胰脏素诱导的胰腺炎。Animal Model:male white Sprague-Dawley rats
Dosage:Caerulein (HY-A0190): 10 μg/kg; CEP-1347: 0-60 mg/kg
Administration:Caerulein: Intravenous injection (i.v.); CEP-1347: Subcutaneous injection (s.c.)
Result:Caerulein-induced JNK activation was dose-dependent inhibited.

体外研究:
CEP-1347 (KT7515) (0-500 nM;3 天) 在具有野生型 p53 的恶性脑膜瘤细胞中降低 MDM4 的表达并激活 p53 通路。CEP-1347 在缺乏营养因子的大鼠胚胎运动神经元中通过抑制 JNK1 的活性来促进运动神经元的存活。CEP-1347 对 JNK1 激活的 IC50 值与运动神经元存活的 EC50 值均为 20 nM。CEP-1347 (0.2-20 μM; 2 小时) 在分离的胰腺腺泡中能剂量依赖性地抑制了胰脏素诱导的 JNK 激活,2 μM 时几乎完全抑制。
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