产品
编 号：F185158
分子式：C26H26FN7O2
分子量：487.53
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CAS No: 1557267-42-1
产品详情
生物活性：
Avitinib (Abivertinib) is a third-generation, irreversible and orally active selective EGFR inhibitor, with IC50 values of 0.18 nM, 0.18 nM, 7.68 nM and against EGFR L858R, EGFR T790M and wild-type EGFR. Avitinib is also a BTK inhibitor that induces apoptosis and inhibits phosphorylation of BTK in mantle cell lymphoma. Avitinib shows anticancer effects.
体内研究：
Avitinib（AC0010；12.5-500 mg/kg；口服；每日一次；持续 14 天）在异种移植模型中长期抑制 EGFR 突变型肿瘤生长，但不抑制野生型 EGFR 肿瘤生长。Animal Model:Nu/Nu nude mice (Six- to 8-week-old) injected with NCI-H1975 and A431 cells
Dosage:12.5, 50, and 500 mg/kg
Administration:Orally administration; once daily; for 14 days
Result:Inhibited EGFR-mutant tumor growth but not wild-type EGFR tumor growth.
体外研究：
Avitinib (AC0010; 0.13 nM-2 μM; 2 h) 选择性抑制 NCI-H1975 和 NIH/3T3_TC32T8 细胞中突变型 EGFR 磷酸化，IC50 值分别为 7.3 和 2.8 nM，比抑制作用敏感约 115 倍和 298 倍 A431 中的野生型 EGFR。Avitinib 有效抑制 NCI-H1975 细胞中 EGFR-Tyr1068 磷酸化，NCI-H1975 细胞的选择性比是 A431 细胞的 65 倍。除了抑制 EGFR-Tyr1068 磷酸化外，Avitinib 还抑制 NCI-H1975 和 HCC827 细胞中下游靶标 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化。
Avitinib (Abivertinib) is a third-generation, irreversible and orally active selective EGFR inhibitor, with IC50 values of 0.18 nM, 0.18 nM, 7.68 nM and against EGFR L858R, EGFR T790M and wild-type EGFR. Avitinib is also a BTK inhibitor that induces apoptosis and inhibits phosphorylation of BTK in mantle cell lymphoma. Avitinib shows anticancer effects.
体内研究：
Avitinib（AC0010；12.5-500 mg/kg；口服；每日一次；持续 14 天）在异种移植模型中长期抑制 EGFR 突变型肿瘤生长，但不抑制野生型 EGFR 肿瘤生长。Animal Model:Nu/Nu nude mice (Six- to 8-week-old) injected with NCI-H1975 and A431 cells
Dosage:12.5, 50, and 500 mg/kg
Administration:Orally administration; once daily; for 14 days
Result:Inhibited EGFR-mutant tumor growth but not wild-type EGFR tumor growth.
体外研究：
Avitinib (AC0010; 0.13 nM-2 μM; 2 h) 选择性抑制 NCI-H1975 和 NIH/3T3_TC32T8 细胞中突变型 EGFR 磷酸化，IC50 值分别为 7.3 和 2.8 nM，比抑制作用敏感约 115 倍和 298 倍 A431 中的野生型 EGFR。Avitinib 有效抑制 NCI-H1975 细胞中 EGFR-Tyr1068 磷酸化，NCI-H1975 细胞的选择性比是 A431 细胞的 65 倍。除了抑制 EGFR-Tyr1068 磷酸化外，Avitinib 还抑制 NCI-H1975 和 HCC827 细胞中下游靶标 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化。
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