产品
编 号：F184332
分子式：C37H48N6O5S2
分子量：720.94
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 155213-67-5
产品详情
生物活性：
Ritonavir (ABT 538) is an inhibitor of HIV protease used to treat HIV infection and AIDS. Ritonavir is also a SARS-CoV 3CLpro inhibitor with an IC50 of 1.61 μM.
体外研究：
Ritonavir (ABT 538) 是 CYP3A4 介导的睾酮 6β-羟基化抑制剂，平均 Ki 为 19 nM，也抑制甲苯磺丁脲羟基化，IC50 为 4.2 μM。Ritonavir (ABT 538) 被发现是 CYP3A 介导的生物转化的有效抑制剂 (nifedipine oxidation with IC50 of 0.07 mM，17alpha-ethynylestradiol 2-hydroxylation with IC50 2 mM；terfenadine hydroxylation，IC50 为 0.14 mM)。Ritonavir 还是 CYP2D6 (IC50=2.5 mM) 和 CYP2C9/10 (IC50=8.0 mM) 介导的反应的抑制剂。Ritonavir 导致未感染的人 PBMC 培养物中的细胞活力增加。Ritonavir 显著降低 PBMC 对细胞凋亡的易感性，与较低水平的 caspase-1 表达相关，减少膜联蛋白 V 染色，并降低未感染的人 PBMC 培养物中的 caspase-3 活性。Ritonavir 在无毒浓度下以时间和剂量依赖性方式抑制 PBMC 和单核细胞诱导肿瘤坏死因子 (TNF) 的产生。Ritonavir 抑制 p-糖蛋白介导的沙奎那韦挤压作用，IC50 为 0.2 μM，表明 Ritonavir 对 p-糖蛋白具有高亲和力。Ritonavir 有效抑制 ABT-378 的人肝微粒体代谢，Ki 为 13 nM。Ritonavir 与 ABT-378 联合使用 (比例为 3:1 和 29:1) 抑制 CYP3A (IC50=1.1 和 4.6 μM)，尽管不如 Ritonavir (IC50=0.14 μM)。
Ritonavir (ABT 538) is an inhibitor of HIV protease used to treat HIV infection and AIDS. Ritonavir is also a SARS-CoV 3CLpro inhibitor with an IC50 of 1.61 μM.
体外研究：
Ritonavir (ABT 538) 是 CYP3A4 介导的睾酮 6β-羟基化抑制剂，平均 Ki 为 19 nM，也抑制甲苯磺丁脲羟基化，IC50 为 4.2 μM。Ritonavir (ABT 538) 被发现是 CYP3A 介导的生物转化的有效抑制剂 (nifedipine oxidation with IC50 of 0.07 mM，17alpha-ethynylestradiol 2-hydroxylation with IC50 2 mM；terfenadine hydroxylation，IC50 为 0.14 mM)。Ritonavir 还是 CYP2D6 (IC50=2.5 mM) 和 CYP2C9/10 (IC50=8.0 mM) 介导的反应的抑制剂。Ritonavir 导致未感染的人 PBMC 培养物中的细胞活力增加。Ritonavir 显著降低 PBMC 对细胞凋亡的易感性，与较低水平的 caspase-1 表达相关，减少膜联蛋白 V 染色，并降低未感染的人 PBMC 培养物中的 caspase-3 活性。Ritonavir 在无毒浓度下以时间和剂量依赖性方式抑制 PBMC 和单核细胞诱导肿瘤坏死因子 (TNF) 的产生。Ritonavir 抑制 p-糖蛋白介导的沙奎那韦挤压作用，IC50 为 0.2 μM，表明 Ritonavir 对 p-糖蛋白具有高亲和力。Ritonavir 有效抑制 ABT-378 的人肝微粒体代谢，Ki 为 13 nM。Ritonavir 与 ABT-378 联合使用 (比例为 3:1 和 29:1) 抑制 CYP3A (IC50=1.1 和 4.6 μM)，尽管不如 Ritonavir (IC50=0.14 μM)。
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