产品
编 号：F184220
分子式：C22H23N3O7S
分子量：473.5
分子式：C22H23N3O7S
分子量：473.5
产品类型
规格
价格
是否有货
50mg
480
In-stock
200mg
1440
In-stock
结构图
CAS No: 155141-29-0
产品详情
生物活性：
Rosiglitazone maleate (BRL 49653C) is a potent and selective activator of PPARγ, with EC50s of 30 nM, 100 nM and 60 nM for PPARγ1, PPARγ2, and PPARγ, respectively, and a Kd of appr 40 nM for PPARγ; Rosiglitazone maleate is also an modulator of TRP channels, inhibits TRP melastatin 2 (TRPM2), TRPM3 and activates TRP canonical 5 (TRPC5).
体内研究：
Rosiglitazone (5 mg/kg，po) 降低糖尿病大鼠的血清葡萄糖。Rosiglitazone 还能降低糖尿病组的 IL-6、TNF-α 和 VCAM-1 水平。与糖尿病和 Los 处理组相比，Rosiglitazone 与氯沙坦联合使用可增加血糖。Rosiglitazone 显著改善内皮功能障碍，表现在对 PE 和 Ang II 的收缩反应显著降低以及 ACh 诱发的松弛增强在从糖尿病大鼠分离的主动脉中。
体外研究：
Rosiglitazone maleate 是一种有效的选择性 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1 和 PPARγ2 的 EC50 分别为 30 nM 和 100 nM，Kd 约为 40 nM对于 PPARγ。Rosiglitazone (BRL49653，0.1，1，10 μM) 促进 C3H10T1/2 干细胞分化为脂肪细胞。Rosiglitazone (Compound 6) 激活 PPARγ，EC50 为 60 nM。Rosiglitazone (1 μM) 激活 PPARγ，后者结合 NF-α1 启动子以激活神经元中的基因转录。Rosiglitazone (1 μM) 还保护 Neuro2A 细胞和海马神经元免受氧化应激，并以 NF-α1 依赖性方式上调 BCL-2 表达。Rosiglitazone 完全抑制 TRPM3，针对硝苯地平和 PregS 诱发的活性，IC50 值为 9.5 和 4.6 μM，但这种作用不是通过 PPARγ 产生的。Rosiglitazone 在较高浓度下抑制 TRPM2，IC50 约为 22.5 μM。Rosiglitazone 是 TRPC5 通道的强刺激剂，EC50 为 ～30 μM。
Rosiglitazone maleate (BRL 49653C) is a potent and selective activator of PPARγ, with EC50s of 30 nM, 100 nM and 60 nM for PPARγ1, PPARγ2, and PPARγ, respectively, and a Kd of appr 40 nM for PPARγ; Rosiglitazone maleate is also an modulator of TRP channels, inhibits TRP melastatin 2 (TRPM2), TRPM3 and activates TRP canonical 5 (TRPC5).
体内研究：
Rosiglitazone (5 mg/kg，po) 降低糖尿病大鼠的血清葡萄糖。Rosiglitazone 还能降低糖尿病组的 IL-6、TNF-α 和 VCAM-1 水平。与糖尿病和 Los 处理组相比，Rosiglitazone 与氯沙坦联合使用可增加血糖。Rosiglitazone 显著改善内皮功能障碍，表现在对 PE 和 Ang II 的收缩反应显著降低以及 ACh 诱发的松弛增强在从糖尿病大鼠分离的主动脉中。
体外研究：
Rosiglitazone maleate 是一种有效的选择性 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1 和 PPARγ2 的 EC50 分别为 30 nM 和 100 nM，Kd 约为 40 nM对于 PPARγ。Rosiglitazone (BRL49653，0.1，1，10 μM) 促进 C3H10T1/2 干细胞分化为脂肪细胞。Rosiglitazone (Compound 6) 激活 PPARγ，EC50 为 60 nM。Rosiglitazone (1 μM) 激活 PPARγ，后者结合 NF-α1 启动子以激活神经元中的基因转录。Rosiglitazone (1 μM) 还保护 Neuro2A 细胞和海马神经元免受氧化应激，并以 NF-α1 依赖性方式上调 BCL-2 表达。Rosiglitazone 完全抑制 TRPM3，针对硝苯地平和 PregS 诱发的活性，IC50 值为 9.5 和 4.6 μM，但这种作用不是通过 PPARγ 产生的。Rosiglitazone 在较高浓度下抑制 TRPM2，IC50 约为 22.5 μM。Rosiglitazone 是 TRPC5 通道的强刺激剂，EC50 为 ～30 μM。
产品资料
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