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编 号:F182994
分子式:C15H22FN3O6
分子量:359.35
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生物活性:
Capecitabine is an oral proagent that is converted to its active metabolite, 5-FU, by thymidine phosphorylase.

体内研究:
在携带 HCT 116 异种移植物的小鼠中进行药代动力学/药效学研究,小鼠通过口服法接受 0.52 和 2.1 mmol/kg/d 的 Capecitabine。以 0.52 mmol/kg/天给药的 Capecitabine 诱导部分控制 HCT 116 异种移植肿瘤生长:第 21 天的生长速率 =7.5±0.5。Capecitabine 2.1 mmol/kg/天在处理期间实现对肿瘤生长的完全控制:生长速率 =第 21 天为 1±0.2。

体外研究:
Capecitabine 是一种抗癌化疗药物。它被归类为抗代谢物。Capecitabine 通过羧酸酯酶 (CES1 和 2)、胞苷脱氨酶 (CDD) 和胸苷磷酸化酶 (TP),存在于肝脏和肿瘤中。Capecitabine 仅在高浓度时在体外诱导显著的细胞毒性作用。平均 IC50 值从 COLO205 细胞中的 860 μM 到 HCT8 细胞中的 6000 μM 不等。
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