产品
编 号：F182857
分子式：C24H23N5O2
分子量：413.47
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结构图
CAS No: 1542705-92-9
产品详情
生物活性：
CB-5083 is a first-in-class, potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of the p97 AAA ATPase/VCP. CB-5083 selectively inhibits p97 through its D2 site with the IC50 of 11 nM.
体内研究：
CB-5083 (75 mg/kg；口服给药；qd；持续 2 周) 在 HCT 116 肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。 CB-5083 显示出末端消除一半-life (T1/2=2.56 h)，口服给药 (25 mg/kg) 后中等口服生物利用度 (小鼠 41%) 和 Cmax (小鼠 7.95 μM)) 在雌性裸鼠中。 CB-5083 由于高血浆清除率而表现出终末消除半衰期 (T1/2=2.83 h) (分别为 5.9 mL/min/kg) 和雌性裸鼠静脉内给药 (3.0 mg/kg) 后的大分布容积 (分别为 418 mL/kg)。 CB-5083 具有良好的代谢稳定性，小鼠肝微粒体稳定性研究中的 T1/2 为 102 分钟，肝细胞稳定性研究中的 T1/2 为 172 分钟。Animal Model:Nu/Nu nude female mice bearing established human tumor xenografts derived from HCT 116 colon
Dosage:75 mg/kg
Administration:Administered orally using every day (qd) dosing, for 2 weeks.
Result:Showed more profound antitumor activity.
体外研究：
CB-5083 显示细胞杀伤力，对肺癌 A549 CTG、A549 K48、A549 CHOP 和 A549 p62 的 IC50 分别为 0.68、0.68、1.03 和 0.49 μM。
CB-5083 is a first-in-class, potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of the p97 AAA ATPase/VCP. CB-5083 selectively inhibits p97 through its D2 site with the IC50 of 11 nM.
体内研究：
CB-5083 (75 mg/kg；口服给药；qd；持续 2 周) 在 HCT 116 肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。 CB-5083 显示出末端消除一半-life (T1/2=2.56 h)，口服给药 (25 mg/kg) 后中等口服生物利用度 (小鼠 41%) 和 Cmax (小鼠 7.95 μM)) 在雌性裸鼠中。 CB-5083 由于高血浆清除率而表现出终末消除半衰期 (T1/2=2.83 h) (分别为 5.9 mL/min/kg) 和雌性裸鼠静脉内给药 (3.0 mg/kg) 后的大分布容积 (分别为 418 mL/kg)。 CB-5083 具有良好的代谢稳定性，小鼠肝微粒体稳定性研究中的 T1/2 为 102 分钟，肝细胞稳定性研究中的 T1/2 为 172 分钟。Animal Model:Nu/Nu nude female mice bearing established human tumor xenografts derived from HCT 116 colon
Dosage:75 mg/kg
Administration:Administered orally using every day (qd) dosing, for 2 weeks.
Result:Showed more profound antitumor activity.
体外研究：
CB-5083 显示细胞杀伤力，对肺癌 A549 CTG、A549 K48、A549 CHOP 和 A549 p62 的 IC50 分别为 0.68、0.68、1.03 和 0.49 μM。
产品资料
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