产品
编 号：F182624
分子式：C18H22N2O
分子量：282.38
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CAS No: 154130-99-1
产品详情
生物活性：
PD 144418 is a highly affinity, potent and selective sigma 1 (σ1) receptor ligand (Ki values of 0.08 nM and 1377 nM for σ1 and σ2 respectively). PD 144418 devoids of any significant affinity for other receptors, ion channels and enzymes. PD 144418 shows potential antipsychotic activity.
体内研究：
PD 144418 (10 mg/kg；腹膜内注射；雄性 CD-1 小鼠) 处理在不改变自发运动活动的剂量下拮抗麦斯卡林诱导的抓挠，PD 144418 显示 ED50 值为 7.0 mg/千克 IP。Animal Model:Male CD-1 mice induced with Mescaline
Dosage:10 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection
Result:Antagonized mescaline-induced scratching at doses that did not alter spontaneous motor activity.
体外研究：
在体外，PD 144418 逆转 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 诱导的大鼠小脑切片中环 GMP (cGMP) 的增加而不影响基础水平，表明 σ1 位点可能在调节谷氨酰胺诱导的动作。PD 144418 加强了氟哌啶醇在中脑边缘区域引起的 5-羟色氨酸减少，但其本身对 5-HT 和多巴胺 (DA) 合成没有影响。
PD 144418 is a highly affinity, potent and selective sigma 1 (σ1) receptor ligand (Ki values of 0.08 nM and 1377 nM for σ1 and σ2 respectively). PD 144418 devoids of any significant affinity for other receptors, ion channels and enzymes. PD 144418 shows potential antipsychotic activity.
体内研究：
PD 144418 (10 mg/kg；腹膜内注射；雄性 CD-1 小鼠) 处理在不改变自发运动活动的剂量下拮抗麦斯卡林诱导的抓挠，PD 144418 显示 ED50 值为 7.0 mg/千克 IP。Animal Model:Male CD-1 mice induced with Mescaline
Dosage:10 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection
Result:Antagonized mescaline-induced scratching at doses that did not alter spontaneous motor activity.
体外研究：
在体外，PD 144418 逆转 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 诱导的大鼠小脑切片中环 GMP (cGMP) 的增加而不影响基础水平，表明 σ1 位点可能在调节谷氨酰胺诱导的动作。PD 144418 加强了氟哌啶醇在中脑边缘区域引起的 5-羟色氨酸减少，但其本身对 5-HT 和多巴胺 (DA) 合成没有影响。
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