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编 号：F020421
分子式：C12H17N3O
分子量：219.28
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CAS No: 1048346-74-2
产品详情
生物活性：
RO5166017 is an orally active and species-crosses TAAR1 agonist, with Ki values of 1.9 nM, 2.7 nM, 31 nM and 24 nM for mouse, rat, human and cynomolgus monkey, respectively.
体内研究：
RO5166017 在可卡因处理和多巴胺转运蛋白敲除小鼠中预防应激诱导的体温过高和阻断多巴胺依赖性过度运动，以及 NMDA 拮抗剂诱导的多动症。 RO5166017 (0.01-1 mg/kg，口服) 剂量依赖性地预防 NMRI 小鼠的 SIH。RO5166017 在 0.1-0.3 mg/kg 剂量下表现出 TAAR1 介导的抗焦虑样特性。。 RO5166017 可防止可卡因诱导的过度运动。RO5166017 也抑制 WT 小鼠中可卡因诱导的刻板印象，类似于奥氮平，这种作用在 Taar1?/? 小鼠中消失。 TAAR1 激活 RO5166017 增加 INS1E 细胞和人胰岛中的葡萄糖依赖性胰岛素分泌，并升高小鼠血浆和肽 YY (PYY) 和胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 水平。使用 RO5166017 对饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠进行亚慢性处理可降低食物摄入量和体重。
体外研究：
RO5166017 对在 HEK293 细胞中稳定表达的小鼠/大鼠/食蟹猴/人 TAAR1 表现出高亲和力和强大的功能活性，并且相对于其他靶点具有高选择性。
RO5166017 is an orally active and species-crosses TAAR1 agonist, with Ki values of 1.9 nM, 2.7 nM, 31 nM and 24 nM for mouse, rat, human and cynomolgus monkey, respectively.
体内研究：
RO5166017 在可卡因处理和多巴胺转运蛋白敲除小鼠中预防应激诱导的体温过高和阻断多巴胺依赖性过度运动，以及 NMDA 拮抗剂诱导的多动症。 RO5166017 (0.01-1 mg/kg，口服) 剂量依赖性地预防 NMRI 小鼠的 SIH。RO5166017 在 0.1-0.3 mg/kg 剂量下表现出 TAAR1 介导的抗焦虑样特性。。 RO5166017 可防止可卡因诱导的过度运动。RO5166017 也抑制 WT 小鼠中可卡因诱导的刻板印象，类似于奥氮平，这种作用在 Taar1?/? 小鼠中消失。 TAAR1 激活 RO5166017 增加 INS1E 细胞和人胰岛中的葡萄糖依赖性胰岛素分泌，并升高小鼠血浆和肽 YY (PYY) 和胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 水平。使用 RO5166017 对饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠进行亚慢性处理可降低食物摄入量和体重。
体外研究：
RO5166017 对在 HEK293 细胞中稳定表达的小鼠/大鼠/食蟹猴/人 TAAR1 表现出高亲和力和强大的功能活性，并且相对于其他靶点具有高选择性。
产品资料
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