产品
编 号：F181606
分子式：C24H28O2
分子量：348.48
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10mM*1mL in DMSO
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CAS No: 153559-49-0
产品详情
生物活性：
Bexarotene?(LGD1069) is a high-affinity and selective?retinoid X receptors (RXR)?agonist with EC50s?of 33, 24, 25 nM for RXRα, RXRβ, and RXRγ, respectively. Bexarotene shows limited affinity for RAR receptors (EC50?>10000 nM). Bexarotene can be used for the research of cutaneous T-cell lymphoma.
体内研究：
Bexarotene (1 mg/kg/day) 可有效阻止帕金森病 (PD) 大鼠模型中行为缺陷和多巴胺神经元变性的发展，从而显著降低甘油三酯和 T4 血清的变化。 Bexarotene 是一种有效的预防肺肿瘤生长和进展的药物。Bexarotene (100?mg/kg by gavage) 抑制所有三种基因型小鼠的肿瘤多样性和肿瘤体积 (p53wt/wtK-raswt/wt，p53val135/wtK-raswt/wt，或 p53wt/wtK-rasko/wt) . 在 p53wt/wtK-rasko/wt?和 p53wt/wtK-raswt/wt 小鼠中，Bexarotene 将腺瘤向腺癌的进展降低了约 50%。Animal Model:UL53-3 mice (p53wt/wtK-raswt/wt, p53val135/wtK-raswt/wt, or p53wt/wtK-rasko/wt)
Dosage:100?mg/kg
Administration:Gavage with 18 gage of gavage-needle, 0.1?mL per mouse per day, 5 times a week, continued for 12 weeks
Result:Inhibited both tumor multiplicity and tumor volume in mice of all three genotypes.
体外研究：
Bexarotene 选择性结合并激活 RXR 亚型，对于 RXRα、RXRβ 和 RXRγ 亚型，Kd=14±2 nM、21±4 nM 和 29±7 nM。 Bexarotene 可有效限制白血病 (HL-60) 细胞的增殖。Bexarotene 在 1 μM 时抑制 HL-60 细胞增殖 37%。 Bexarotene 单药处理细胞在高剂量下显示出抗增殖作用，IC50分别为40.62±0.45 μM (PC3) 和50.20±4.10 μM (DU145)。 Bexarotene (20 和 40 μM) 和 Docetaxel (5 和 10 μM) 对 PC3 和 DU145 细胞增殖的抑制具有协同作用。 Bexarotene (20和 40 μM) 抑制 PC3 和 DU145 细胞中的细胞周期蛋白 D1 和细胞周期蛋白 D3 的表达。
Bexarotene?(LGD1069) is a high-affinity and selective?retinoid X receptors (RXR)?agonist with EC50s?of 33, 24, 25 nM for RXRα, RXRβ, and RXRγ, respectively. Bexarotene shows limited affinity for RAR receptors (EC50?>10000 nM). Bexarotene can be used for the research of cutaneous T-cell lymphoma.
体内研究：
Bexarotene (1 mg/kg/day) 可有效阻止帕金森病 (PD) 大鼠模型中行为缺陷和多巴胺神经元变性的发展，从而显著降低甘油三酯和 T4 血清的变化。 Bexarotene 是一种有效的预防肺肿瘤生长和进展的药物。Bexarotene (100?mg/kg by gavage) 抑制所有三种基因型小鼠的肿瘤多样性和肿瘤体积 (p53wt/wtK-raswt/wt，p53val135/wtK-raswt/wt，或 p53wt/wtK-rasko/wt) . 在 p53wt/wtK-rasko/wt?和 p53wt/wtK-raswt/wt 小鼠中，Bexarotene 将腺瘤向腺癌的进展降低了约 50%。Animal Model:UL53-3 mice (p53wt/wtK-raswt/wt, p53val135/wtK-raswt/wt, or p53wt/wtK-rasko/wt)
Dosage:100?mg/kg
Administration:Gavage with 18 gage of gavage-needle, 0.1?mL per mouse per day, 5 times a week, continued for 12 weeks
Result:Inhibited both tumor multiplicity and tumor volume in mice of all three genotypes.
体外研究：
Bexarotene 选择性结合并激活 RXR 亚型，对于 RXRα、RXRβ 和 RXRγ 亚型，Kd=14±2 nM、21±4 nM 和 29±7 nM。 Bexarotene 可有效限制白血病 (HL-60) 细胞的增殖。Bexarotene 在 1 μM 时抑制 HL-60 细胞增殖 37%。 Bexarotene 单药处理细胞在高剂量下显示出抗增殖作用，IC50分别为40.62±0.45 μM (PC3) 和50.20±4.10 μM (DU145)。 Bexarotene (20 和 40 μM) 和 Docetaxel (5 和 10 μM) 对 PC3 和 DU145 细胞增殖的抑制具有协同作用。 Bexarotene (20和 40 μM) 抑制 PC3 和 DU145 细胞中的细胞周期蛋白 D1 和细胞周期蛋白 D3 的表达。
产品资料
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