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编 号:F180900
分子式:C24H21F3N2O
分子量:410.43
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生物活性:
PS121912 is a selective vitamin D receptor (VDR)-coregulator inhibitor. PS121912 has acceptable metabolic stability in vivo. PS121912 can be used for the research of cancer.

体内研究:
PS121912 表现出可接受的代谢稳定性,在体内癌症研究中可以在较高浓度下抑制代谢酶 CYP3A4。

体外研究:
PS121912 在低浓度下表现得像 VDR 拮抗剂,但在高浓度下与更多靶标相互作用,导致半胱天冬酶 3/7 激活介导的细胞凋亡。PS121912(与 1,25-(OH)2D3 结合)降低细胞周期蛋白 A 和 D 的转录水平,从而使 HL-60 细胞停滞在 S 期或 G2/M 期。
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