产品
编 号：F020298
分子式：C29H34N6O4S2
分子量：594.75
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结构图
CAS No: 1048007-93-7
产品详情
生物活性：
Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) is a potent, orally bioavailable, and selective inhibitor of c-Kit (IC50=200 nM for human recombinant c-Kit). It also inhibits PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM), Lyn (IC50= 510 nM for LynB), Lck, and, to a lesser extent, FGFR3 and FAK. Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) has anti-proliferative, pro-apoptotic activity and low toxicity.
体内研究：
Masitinib mesylate (30 mg/kg) 抑制肿瘤生长并增加表达 Δ27 的 Ba/F3 肿瘤模型的中位生存时间，而无心脏毒性或遗传毒性。 Masitinib mesylate (12.5 mg/kg/d，po) 与安慰剂相比，肿瘤进展时间增加。
体外研究：
Masitinib 在浓度≤500 nM 时，是一种针对 ATP 的竞争性抑制剂。Masitinib 还有效抑制重组 PDGFR 和细胞内激酶 Lyn，并在较小程度上抑制成纤维细胞生长因子受体 3。相比之下，Masitinib 表现出对 Abl 和 c-Fms 的弱抑制。与伊马替尼相比，Masitinib 更强烈地抑制脱颗粒、细胞因子产生和骨髓肥大细胞迁移。在表达人野生型 Kit 的 Ba/F3 细胞中，Masitinib 抑制 SCF (干细胞因子) 诱导的细胞增殖，IC50 为 150 nM，而 IC50抑制 IL-3 刺激的增殖的浓度约为 >10 μM。在表达 PDGFRα 的 Ba/F3 细胞中，Masitinib 抑制 PDGF-BB 刺激的增殖和 PDGFRα 酪氨酸磷酸化，IC50 为 300 nM。Masitinib 还抑制肥大细胞瘤细胞系和 BMMC 中 SCF 刺激的人 Kit 酪氨酸磷酸化。Masitinib 抑制 Kit 功能获得突变体，包括 V559D 突变体和 Δ27 小鼠突变体，在 Ba/F3 细胞中的 IC50 分别为 3 和 5 nM。Masitinib 抑制包括 HMC-1α155 和 FMA3 在内的肥大细胞瘤细胞系的细胞增殖，IC50 分别为 10 和 30 nM。两种新型 ISS 细胞系的生长和 PDGFR 磷酸化，这表明 Masitinib 显示出针对原代和转移性 ISS 细胞系的活性，可能有助于 ISS 的临床管理。
Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) is a potent, orally bioavailable, and selective inhibitor of c-Kit (IC50=200 nM for human recombinant c-Kit). It also inhibits PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM), Lyn (IC50= 510 nM for LynB), Lck, and, to a lesser extent, FGFR3 and FAK. Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) has anti-proliferative, pro-apoptotic activity and low toxicity.
体内研究：
Masitinib mesylate (30 mg/kg) 抑制肿瘤生长并增加表达 Δ27 的 Ba/F3 肿瘤模型的中位生存时间，而无心脏毒性或遗传毒性。 Masitinib mesylate (12.5 mg/kg/d，po) 与安慰剂相比，肿瘤进展时间增加。
体外研究：
Masitinib 在浓度≤500 nM 时，是一种针对 ATP 的竞争性抑制剂。Masitinib 还有效抑制重组 PDGFR 和细胞内激酶 Lyn，并在较小程度上抑制成纤维细胞生长因子受体 3。相比之下，Masitinib 表现出对 Abl 和 c-Fms 的弱抑制。与伊马替尼相比，Masitinib 更强烈地抑制脱颗粒、细胞因子产生和骨髓肥大细胞迁移。在表达人野生型 Kit 的 Ba/F3 细胞中，Masitinib 抑制 SCF (干细胞因子) 诱导的细胞增殖，IC50 为 150 nM，而 IC50抑制 IL-3 刺激的增殖的浓度约为 >10 μM。在表达 PDGFRα 的 Ba/F3 细胞中，Masitinib 抑制 PDGF-BB 刺激的增殖和 PDGFRα 酪氨酸磷酸化，IC50 为 300 nM。Masitinib 还抑制肥大细胞瘤细胞系和 BMMC 中 SCF 刺激的人 Kit 酪氨酸磷酸化。Masitinib 抑制 Kit 功能获得突变体，包括 V559D 突变体和 Δ27 小鼠突变体，在 Ba/F3 细胞中的 IC50 分别为 3 和 5 nM。Masitinib 抑制包括 HMC-1α155 和 FMA3 在内的肥大细胞瘤细胞系的细胞增殖，IC50 分别为 10 和 30 nM。两种新型 ISS 细胞系的生长和 PDGFR 磷酸化，这表明 Masitinib 显示出针对原代和转移性 ISS 细胞系的活性，可能有助于 ISS 的临床管理。
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