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编 号:F020123
分子式:C18H16Cl2F2N4O2
分子量:429.25
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生物活性:
Uprosertib (GSK2141795) is a potent and selective pan-Akt inhibitor with IC50 values of 180/328/38 nM for Akt1/Akt2/Akt3, respectively.

体外研究:
Uprosertib (GSK2141795) 抑制 Akt1/2/3,Kd 值分别为 16/49/5 nM。Uprosertib 仅有效抑制 PKC 家族成员 PRKACA 和 PRKACB 以及来自 Akts 的 cGMP 依赖性蛋白激酶 PRKG1 aqpart。在裂解物中结合 Uprosertib (GSK2141795) 的蛋白质靶标显示与 kinobeads 结合的剂量依赖性降低,而未受药物影响的蛋白质显示结合没有降低。
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