产品
编 号：F178729
分子式：C26H25N5O
分子量：423.51
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结构图
CAS No: 1515888-53-5
产品详情
生物活性：
UCB-9260, an orally active compound, inhibits TNF signaling by stabilising an asymmetric form of the trimer.?UCB-9260 is selective for TNF over other superfamily members, and binds TNF with a similar?Kd?of 13?nM.
体内研究：
UCB-9260 (150 mg/kg；口服；每天两次，持续 7 天) 显著降低临床评分。 UCB-9260 (10-300 mg/kg；po) 剂量依赖性地抑制人和小鼠 TNF 诱导的中性粒细胞募集到成年雄性 Balb/c 小鼠的腹膜室。Animal Model:Aged 6-8 weeks adult male Balb/c mice?(?CAIA model)
Dosage:150?mg/kg
Administration:p.o.; twice daily for 7days?
Result:Showed a significant reduction of the clinical score.
体外研究：
在 Hek-293 细胞中，UCB-9260 (0-10 μM) 在 TNF (10 pM) 刺激后抑制 NF-κB，算术平均的 IC50 为 202 nM。 UCB-9260 抑制 TNF 依赖性细胞毒性，对使用人类和小鼠 TNF 的算术平均的 IC50 分别为 116 nM，120 nM。
UCB-9260, an orally active compound, inhibits TNF signaling by stabilising an asymmetric form of the trimer.?UCB-9260 is selective for TNF over other superfamily members, and binds TNF with a similar?Kd?of 13?nM.
体内研究：
UCB-9260 (150 mg/kg；口服；每天两次，持续 7 天) 显著降低临床评分。 UCB-9260 (10-300 mg/kg；po) 剂量依赖性地抑制人和小鼠 TNF 诱导的中性粒细胞募集到成年雄性 Balb/c 小鼠的腹膜室。Animal Model:Aged 6-8 weeks adult male Balb/c mice?(?CAIA model)
Dosage:150?mg/kg
Administration:p.o.; twice daily for 7days?
Result:Showed a significant reduction of the clinical score.
体外研究：
在 Hek-293 细胞中，UCB-9260 (0-10 μM) 在 TNF (10 pM) 刺激后抑制 NF-κB，算术平均的 IC50 为 202 nM。 UCB-9260 抑制 TNF 依赖性细胞毒性，对使用人类和小鼠 TNF 的算术平均的 IC50 分别为 116 nM，120 nM。
产品资料
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