产品
编 号：F177066
分子式：C29H34FN5O5
分子量：551.61
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结构图
CAS No: 1505515-69-4
产品详情
生物活性：
Taletrectinib (DS-6051b) is a potent, orally active, and next-generation selective ROS1/NTRK inhibitor. Taletrectinib potently inhibits recombinant ROS1, NTRK1, NTRK2, and NTRK3 with IC50s of 0.207, 0.622, 2.28, and 0.98 nM, respectively. Taletrectinib also inhibits ROS1 G2032R and other Crizotinib-resistant ROS1 mutants.
体内研究：
Taletrectinib (DS-6051b) (25 -200 mg/kg；口服；每天一次，持续 18 天) 显示出抗肿瘤活性。Taletrectinib (6.25 -200 mg/kg；口服；每天一次，持续 8 天) 在携带 KM12 细胞的 Balb-c nu/nu 小鼠中抑制 NTRK 重排癌症。 Taletrectinib (3-100 mg/kg；口服；一次每天持续 4 天) 显示野生型 (WT) 和携带 G2032R 突变体 Ba/F3 的小鼠的肿瘤迅速消退，而没有严重的体重减轻。Animal Model:Balb-c nu/nu mice (bearing U-118 MG cells)
Dosage:25, 50, 100, and 200?mg/kg
Administration:P.o.; once daily for 18 days
Result:Effectively inhibited tumor growth at ≥25?mg/kg without significant body weight loss.
体外研究：
Taletrectinib (1-1000 nM；72 小时) 对 Ba/F3-TPM3-NTRK1、Ba/F3-ETV6-NTRK1、-NTRK2、-NTRK3 或 KM12 细胞的 IC50 为~3 -20 nM。 Taletrectinib (0.001-1000 nM；2 小时) 剂量依赖性地抑制体外 U-118-MG 细胞中 ROS1 的自磷酸化。 Taletrectinib 有效抑制 JFCR-165、JFCR-168 和 MGH193-1B 细胞中 ROS1 的自磷酸化。 Taletrectinib 10 nM 时部分抑制磷酸化 NTRK1，100 nM 时完全抑制。Taletrectinib 以 ATP 竞争性方式在亚纳摩尔浓度下有效抑制重组 ROS1、NTRK1 和 NTRK3。在 1 mM ATP 存在的情况下，0.2 μM 的 Taletrectinib 几乎完全抑制 160 种激酶中的 ACK、ALK、DDR1 和 LTK，但不强烈抑制其他 152 种激酶。 Taletrectinib 有效抑制克唑替尼耐药的 ROS1 二次突变，包括 G2032R 溶剂前沿突变。
Taletrectinib (DS-6051b) is a potent, orally active, and next-generation selective ROS1/NTRK inhibitor. Taletrectinib potently inhibits recombinant ROS1, NTRK1, NTRK2, and NTRK3 with IC50s of 0.207, 0.622, 2.28, and 0.98 nM, respectively. Taletrectinib also inhibits ROS1 G2032R and other Crizotinib-resistant ROS1 mutants.
体内研究：
Taletrectinib (DS-6051b) (25 -200 mg/kg；口服；每天一次，持续 18 天) 显示出抗肿瘤活性。Taletrectinib (6.25 -200 mg/kg；口服；每天一次，持续 8 天) 在携带 KM12 细胞的 Balb-c nu/nu 小鼠中抑制 NTRK 重排癌症。 Taletrectinib (3-100 mg/kg；口服；一次每天持续 4 天) 显示野生型 (WT) 和携带 G2032R 突变体 Ba/F3 的小鼠的肿瘤迅速消退，而没有严重的体重减轻。Animal Model:Balb-c nu/nu mice (bearing U-118 MG cells)
Dosage:25, 50, 100, and 200?mg/kg
Administration:P.o.; once daily for 18 days
Result:Effectively inhibited tumor growth at ≥25?mg/kg without significant body weight loss.
体外研究：
Taletrectinib (1-1000 nM；72 小时) 对 Ba/F3-TPM3-NTRK1、Ba/F3-ETV6-NTRK1、-NTRK2、-NTRK3 或 KM12 细胞的 IC50 为~3 -20 nM。 Taletrectinib (0.001-1000 nM；2 小时) 剂量依赖性地抑制体外 U-118-MG 细胞中 ROS1 的自磷酸化。 Taletrectinib 有效抑制 JFCR-165、JFCR-168 和 MGH193-1B 细胞中 ROS1 的自磷酸化。 Taletrectinib 10 nM 时部分抑制磷酸化 NTRK1，100 nM 时完全抑制。Taletrectinib 以 ATP 竞争性方式在亚纳摩尔浓度下有效抑制重组 ROS1、NTRK1 和 NTRK3。在 1 mM ATP 存在的情况下，0.2 μM 的 Taletrectinib 几乎完全抑制 160 种激酶中的 ACK、ALK、DDR1 和 LTK，但不强烈抑制其他 152 种激酶。 Taletrectinib 有效抑制克唑替尼耐药的 ROS1 二次突变，包括 G2032R 溶剂前沿突变。
产品资料
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