产品
编 号：F175663
分子式：C25H30ClNO5
分子量：459.96
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分子量：459.96
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CAS No: 14976-57-9
产品详情
生物活性：
Clemastine (HS-592) fumarate is a selective histamine H1 receptor antagonist. Clemastine fumarate is an antihistamine mainly used for relieving symptoms of allergic reactions primarily by competing with histamine to bind H1 receptors. Anti-inflammatory effects.
体外研究：
Clemastine fumarate (HS-592 fumarate) 抑制 HL-60 细胞中组胺诱导的 [Ca2+]i 升高，IC50 为 3 nM 与 Chlorpheniramine 或 Diphenhydramine 相比，IC50 值分别为 20 nM 和 100 nM。Clemastine fumarate 显示吸收程度的首过降低，口服生物利用度计算为 39.2 +/-12.4%。给药后 4.77 +/-2.26 小时观察到的高分布容积 (799 +/-315 L) 和低 Cmax (0.577 +/-0.252 ng/mL/mg) 以及双相血浆浓度下降。氯马斯汀的终末消除半衰期 (t1/2) 为 21.3 +/-11.6 小时。氯马斯汀的稳态浓度与线性药代动力学过程一致，清除率不受研究范围内年龄或种族的影响。
Clemastine (HS-592) fumarate is a selective histamine H1 receptor antagonist. Clemastine fumarate is an antihistamine mainly used for relieving symptoms of allergic reactions primarily by competing with histamine to bind H1 receptors. Anti-inflammatory effects.
体外研究：
Clemastine fumarate (HS-592 fumarate) 抑制 HL-60 细胞中组胺诱导的 [Ca2+]i 升高，IC50 为 3 nM 与 Chlorpheniramine 或 Diphenhydramine 相比，IC50 值分别为 20 nM 和 100 nM。Clemastine fumarate 显示吸收程度的首过降低，口服生物利用度计算为 39.2 +/-12.4%。给药后 4.77 +/-2.26 小时观察到的高分布容积 (799 +/-315 L) 和低 Cmax (0.577 +/-0.252 ng/mL/mg) 以及双相血浆浓度下降。氯马斯汀的终末消除半衰期 (t1/2) 为 21.3 +/-11.6 小时。氯马斯汀的稳态浓度与线性药代动力学过程一致，清除率不受研究范围内年龄或种族的影响。
产品资料
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