产品
编 号：F175574
分子式：C22H25NO5
分子量：383.44
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结构图
CAS No: 149709-44-4
产品详情
生物活性：
Sacubitrilat (Desethyl Sacubitril) is an active neprilysin (NEP) inhibitor.
体内研究：
总结了空腹条件下单次口服 400 或 1200 mg LCZ696 剂量后 Sacubitrilat、Sacubitrilat 拉 (LBQ657) 和缬沙坦的药代动力学。Sacubitril 的平均血浆浓度迅速增加，400 mg 剂量的中位 Tmax 为 0.52 h，1200 mg 剂量为 1.05 h，其次是 Sacubitrilat，相应的 Tmax 值分别为 2.07 和 3.05 h。对于 LCZ696 400 mg 和 1200 mg 剂量，缬沙坦的中位 Tmax 均为 2.07 小时。Sacubitril 的 Cmax 显示剂量正比增加，而 Sacubitril 和缬沙坦的 Cmax 在剂量之间显示小于正比增加。Sacubitril 和 Sacubitrilat 的算术平均值 AUC0-24 h 和 AUClast 增加大约与剂量成比例，但显示小于缬沙坦的剂量成比例增加。
体外研究：
Sacubitrilat (LBQ657) 是一种具有特定立体中心的单一非对映异构体。Sacubitrilat 通过复杂的相互作用网络与 NEP 的活性位点结合，该网络涉及化合物的所有官能团，从而产生 5 nM 的高抑制效力。
Sacubitrilat (Desethyl Sacubitril) is an active neprilysin (NEP) inhibitor.
体内研究：
总结了空腹条件下单次口服 400 或 1200 mg LCZ696 剂量后 Sacubitrilat、Sacubitrilat 拉 (LBQ657) 和缬沙坦的药代动力学。Sacubitril 的平均血浆浓度迅速增加，400 mg 剂量的中位 Tmax 为 0.52 h，1200 mg 剂量为 1.05 h，其次是 Sacubitrilat，相应的 Tmax 值分别为 2.07 和 3.05 h。对于 LCZ696 400 mg 和 1200 mg 剂量，缬沙坦的中位 Tmax 均为 2.07 小时。Sacubitril 的 Cmax 显示剂量正比增加，而 Sacubitril 和缬沙坦的 Cmax 在剂量之间显示小于正比增加。Sacubitril 和 Sacubitrilat 的算术平均值 AUC0-24 h 和 AUClast 增加大约与剂量成比例，但显示小于缬沙坦的剂量成比例增加。
体外研究：
Sacubitrilat (LBQ657) 是一种具有特定立体中心的单一非对映异构体。Sacubitrilat 通过复杂的相互作用网络与 NEP 的活性位点结合，该网络涉及化合物的所有官能团，从而产生 5 nM 的高抑制效力。
产品资料
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