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编 号:F174816
分子式:C21H31F3O
分子量:356.47
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生物活性:
AACOCF3 (Arachidonyl trifluoromethyl ketone) is a cell-permeant trifluoromethyl ketone analog of arachidonic acid. AACOCF3 is a potent and selective slow binding inhibitor of the 85-kDa cytosolic phospholipase A2 (cPLA2). AACOCF3 blocks production of arachidonate and 12-hydroxyeicosatetraenoic acid by calcium ionophore-challenged platelets. AACOCF3 inhibits glucose-induced insulin secretion from isolated rat islets. AACOCF3 has the potential for the research of cardiovascular disease.

体内研究:
AACOCF3 (10 mg/kg;管饲法;每周 5 天;ApoE–/– 小鼠 (6 周龄雄性) 喂食高胆固醇饮食) 显著减少 III 型胶原蛋白斑块表达,但对总胶原蛋白积累没有显著影响。

体外研究:
AACOCF3 抑制钙离子载体攻击的 U937 细胞释放花生四烯酸 (IC50= 8 μM,2 x 106 细胞 ml-1) 和血小板 (IC50= 2 μM,4 x 107 细胞 ml-1)。 AACOCF3 (10 μM) 抑制 HAoSMC 中磷酸盐诱导的钙化和成骨/软骨形成信号。AACOCF3 显著抑制基础和 Pi 诱导的花生四烯酸 (PLA2 活性的产物) 释放。
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