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编 号:F019678
分子式:C17H16O4
分子量:284.31
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生物活性:
Caffeic acid phenethyl ester is a NF-κB inhibitor.

体内研究:
通过管饲法 (每天 10 mg/kg) 施用 Caffeic acid phenethyl ester (CAPE) 八周可使肿瘤体积减少 50%,这表明 Caffeic acid phenethyl ester 处理可延缓 LNCaP 104-R1 异种移植肿瘤的生长。Caffeic acid phenethyl ester 灌胃减缓了 LNCaP 104-R1 细胞的肿瘤生长,这与我们观察到的 Caffeic acid phenethyl ester 处理诱导细胞周期停滞但不诱导细胞凋亡一致。

体外研究:
Caffeic acid phenethyl ester 是一种 NF-κB 抑制剂。CRPC 细胞系的细胞存活和增殖均受到 Caffeic acid phenethyl ester (CAPE) 剂量依赖性处理的显著抑制。Caffeic acid phenethyl ester 的生长抑制作用在处理后 24 小时内很明显,但抑制作用会随着时间的推移而累积。Caffeic acid phenethyl ester 处理 LNCaP 104-R1 细胞 24、48、72 和 96 h 的 IC50 分别为 64.0、30.5、20.5 和 18.0 μM。集落形成测定表明,用 10 μM Caffeic acid phenethyl ester 处理可使 LNCaP 104-R1 细胞的集落形成减少 90%,而用 20 μM Caffeic acid phenethyl ester 处理可完全阻止 LNCaP 104-R1 集落的形成。流式细胞术分析显示,在 Caffeic acid phenethyl ester 处理下,LNCaP 104-R1 细胞中 S 期和 G2/M 期细胞减少,但 G1 期细胞群增加。Caffeic acid phenethyl ester 显着降低脂肪酸合成酶 (FAS)、视网膜母细胞瘤蛋白 (Rb)、磷酸化 Rb Ser807/811、c-Myc、p70S6 激酶、磷酸化 p70S6 激酶 Thr421/Ser424、Skp2、p90RSK 和 NF-κB p65 的蛋白质水平。
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