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编 号:F174070
分子式:C32H36F3NO4
分子量:555.63
产品类型
结构图
CAS No: 1488363-78-5
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生物活性:
Adomeglivant (LY2409021) is a potent, selective glucagon receptor (GluR) allosteric antagonist. Adomeglivant is widely used in the research for type 2 diabetes mellitus.
体内研究:
Adomeglivant (5 mg/kg;ip) 在 Avpires-Cre+ 小鼠中完全消除 CNO (氯氮平-N-氧化物) 的高血糖作用。(CNO 是一种特异性的药理学惰性激动剂,可用于 hM3Dq 诱导的膜去极化并增加表达 hM3Dq 的精氨酸加压素 (AVP) 神经元的放电率)Animal Model:Avpires-Cre+ mice
Dosage:5 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection, 30 minutes prior to CNO
Result:Completely abolished the hyperglycaemic action of CNO.
体外研究:
Adomeglivant 剂量依赖性地阻断胰高血糖素诱导的 HEK293-GluR 细胞中 cAMP 水平升高。 Adomeglivant 不能阻断腺苷的 cAMP 升高作用。 Adomeglivant 对 B 族 GPCR 表现出高选择性,并与 GluR、GLP-1R 和 GIP-R 中的保守结合基序特异性相互作用。