产品
编 号：F174068
分子式：C23H15ClF2N2O2
分子量：424.83
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10mM*1mL in DMSO
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CAS No: 1488362-55-5
产品详情
生物活性：
ML375 (VU0483253) is a potent, highly selective, brain-penetrant and orally active M5 mAChR negative allosteric modulator (NAM) with IC50s of 300 nM and 790 nM for human and rat M5, respectively. ML375 is inactive at human and rat M1-M4.
体内研究：
ML375（10-30 mg/kg；腹腔注射；一次）会减弱可卡因的增强作用和相对强度。ML375 在啮齿类动物（雄性 Sprague-Dawley 大鼠，1 mg/kg IV，CLp, 2.5 mL/min/kg，T1/2, 80 小时）和非人灵长类动物（雄性食蟹猴，1 mg/kg，CLp，3.0 mL/min/kg，T1/2 ，10 小时）。向雄性 SD 大鼠给予悬浮剂量后，ML375 还表现出高口服生物利用度 (%F, 80)，最大血浆浓度 (Cmax) 为 1.4 μM，相应时间达到 Cmax (Tmax) 为 7 小时。Animal Model:Male Sprague-Dawley rats (70 days old; 260-300 g) injected with cocaine
Dosage:10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration:i.p.; once
Result:Produced dose-related reductions in cocaine self-administration.
ML375 (VU0483253) is a potent, highly selective, brain-penetrant and orally active M5 mAChR negative allosteric modulator (NAM) with IC50s of 300 nM and 790 nM for human and rat M5, respectively. ML375 is inactive at human and rat M1-M4.
体内研究：
ML375（10-30 mg/kg；腹腔注射；一次）会减弱可卡因的增强作用和相对强度。ML375 在啮齿类动物（雄性 Sprague-Dawley 大鼠，1 mg/kg IV，CLp, 2.5 mL/min/kg，T1/2, 80 小时）和非人灵长类动物（雄性食蟹猴，1 mg/kg，CLp，3.0 mL/min/kg，T1/2 ，10 小时）。向雄性 SD 大鼠给予悬浮剂量后，ML375 还表现出高口服生物利用度 (%F, 80)，最大血浆浓度 (Cmax) 为 1.4 μM，相应时间达到 Cmax (Tmax) 为 7 小时。Animal Model:Male Sprague-Dawley rats (70 days old; 260-300 g) injected with cocaine
Dosage:10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration:i.p.; once
Result:Produced dose-related reductions in cocaine self-administration.
产品资料
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