产品
编 号：F173299
分子式：C43H59NO17
分子量：861.93
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结构图
CAS No: 148408-66-6
产品详情
生物活性：
Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) is an antineoplastic agent and inhibits microtubule?depolymerization with an IC50 value of 0.2 μM. Docetaxel Trihydrate is a semisynthetic analog of taxol and attenuates the effects of?bcl-2?and?bcl-xL?gene expression. Docetaxel Trihydrate arrests the cell cycle at G2/M and leads to cell apoptosis.
体内研究：
在雌性小鼠中，Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 在光照 14 小时 (HALO) 组中诱导的肠细胞凋亡明显大于 2-HALO 组。Bax 表达在 2-HALO 组中经多西紫杉醇处理后显著升高，但在 14-HALO 组中没有。另一方面，多西他赛在 14-HALO 组中显著升高了裂解的 Caspase-3 表达，但在 2-HALO 组中没有。此外，多西紫杉醇显著降低 14-HALO 组中的survivin蛋白表达，但不降低 2-HALO 组中的存活蛋白表达。多西紫杉醇处理的14-HALO组中survivin的表达水平明显低于药物处理的2-HALO组。胡椒碱 (PIP) 通过静脉推注以 3.5 mg/kg 给药，通过口服给药以 35 mg/kg 和 3.5 mg/kg 给药，而多西紫杉醇 (DOX) 以 7 mg/kg 静脉给药给 Sprague-Daley 大鼠。在 Sprague-Dawley 大鼠中通过口服给药 35 mg/kg 的 PIP 和通过静脉推注给药 7 mg/kg 的多西他赛共同给药。PIP 和多西紫杉醇的联合使用导致它们体内暴露的协同增加。
体外研究：
Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 和 Glufosfamide (GLU) 的单一和联合处理以剂量依赖的方式影响细胞活力。GLU在PC-3和LNCaP细胞中的IC50分别为70±4 μM和86.8±8 μM；分别。同时，在 PC-3 和 LNCaP 细胞中，单用 Docetaxel 的 IC50 分别为 3.08±0.4 nM 和 1.46±0.2 nM。GLU 与 Docetaxel 联合处理，使得在 PC-3 和 LNCaP 细胞中的 IC50 值分别降低至 2.7±0.1 nM 和 0.75±0.3 nM；分别。NCI-H460 对 Docetaxel 的 IC50 在 24 小时时为 116 nM，在 72 小时时为 30 nM。根据 DTP 数据搜索中报告的数据，NCI-60 细胞板对多西紫杉醇的平均 IC50 为 14-34 nM。
Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) is an antineoplastic agent and inhibits microtubule?depolymerization with an IC50 value of 0.2 μM. Docetaxel Trihydrate is a semisynthetic analog of taxol and attenuates the effects of?bcl-2?and?bcl-xL?gene expression. Docetaxel Trihydrate arrests the cell cycle at G2/M and leads to cell apoptosis.
体内研究：
在雌性小鼠中，Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 在光照 14 小时 (HALO) 组中诱导的肠细胞凋亡明显大于 2-HALO 组。Bax 表达在 2-HALO 组中经多西紫杉醇处理后显著升高，但在 14-HALO 组中没有。另一方面，多西他赛在 14-HALO 组中显著升高了裂解的 Caspase-3 表达，但在 2-HALO 组中没有。此外，多西紫杉醇显著降低 14-HALO 组中的survivin蛋白表达，但不降低 2-HALO 组中的存活蛋白表达。多西紫杉醇处理的14-HALO组中survivin的表达水平明显低于药物处理的2-HALO组。胡椒碱 (PIP) 通过静脉推注以 3.5 mg/kg 给药，通过口服给药以 35 mg/kg 和 3.5 mg/kg 给药，而多西紫杉醇 (DOX) 以 7 mg/kg 静脉给药给 Sprague-Daley 大鼠。在 Sprague-Dawley 大鼠中通过口服给药 35 mg/kg 的 PIP 和通过静脉推注给药 7 mg/kg 的多西他赛共同给药。PIP 和多西紫杉醇的联合使用导致它们体内暴露的协同增加。
体外研究：
Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 和 Glufosfamide (GLU) 的单一和联合处理以剂量依赖的方式影响细胞活力。GLU在PC-3和LNCaP细胞中的IC50分别为70±4 μM和86.8±8 μM；分别。同时，在 PC-3 和 LNCaP 细胞中，单用 Docetaxel 的 IC50 分别为 3.08±0.4 nM 和 1.46±0.2 nM。GLU 与 Docetaxel 联合处理，使得在 PC-3 和 LNCaP 细胞中的 IC50 值分别降低至 2.7±0.1 nM 和 0.75±0.3 nM；分别。NCI-H460 对 Docetaxel 的 IC50 在 24 小时时为 116 nM，在 72 小时时为 30 nM。根据 DTP 数据搜索中报告的数据，NCI-60 细胞板对多西紫杉醇的平均 IC50 为 14-34 nM。
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