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编 号:F172500
分子式:C9H13N3O5
分子量:243.22
产品类型
结构图
CAS No: 147-94-4
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产品详情
生物活性:
Cytarabine, a nucleoside analog, causes S phase cell cycle arrest and inhibits DNA polymerase. Cytarabine inhibits DNA synthesis with an IC50 of 16 nM. Cytarabine has antiviral effects against HSV. Cytarabine shows anti-orthopoxvirus activity.
体内研究:
Cytarabine (250 mg/kg) 还会导致妊娠 Slc:Wistar 大鼠的胎盘生长迟缓并增加胎盘迷路区的胎盘滋养层细胞凋亡,从处理后 3 小时开始增加,并在 6 小时达到峰值,然后在 48 小时恢复到对照水平,并且 p53蛋白、p21、cyclinG1、fas 等 p53 转录靶基因和 caspase-3 活性显著增强。 Cytarabine 对急性白血病非常有效,这会导致 Cytarabine teristic G1/S 阻断和同步,并以弱剂量相关的方式增加白血病 Brown Norway 大鼠的存活时间,这表明使用更高剂量的 Cytarabine 不会有助于它在人类中的抗白血病作用。
体外研究:
Cytarabine 被磷酸化为三磷酸形式 (Ara-CTP),涉及脱氧胞苷激酶 (dCK),它与 dCTP 竞争掺入 DNA,然后通过抑制 DNA 和 RNA 聚合酶的功能来阻断 DNA 合成。与其他急性髓性白血病 (AML) 细胞相比,Cytarabine 对野生型 CCRF-CEM 细胞表现出更高的生长抑制活性,IC50 为 16 nM。 Cytarabine 在 10 μM 时明显诱导大鼠交感神经细胞凋亡,其中 100 μM 显示出最高毒性并在 84 小时内杀死超过 80% 的神经元,涉及线粒体细胞色素-c 的释放和 caspase-3 的激活,以及毒性可通过 p53 敲低减弱并通过 bax 缺失延迟。