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编 号：F172380
分子式：C23H23N5O5S2
分子量：513.59
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CAS No: 1478712-37-6
产品详情
生物活性：
BMS-986120 is a first-in-class oral and reversible protease-activated receptor 4 (PAR4) antagonist, with IC50s of 9.5 nM and 2.1 nM in human and monkey blood, respectively. BMS-986120 has potent and selective antiplatelet effects.
体内研究：
在猴子中，BMS-986120 (1 mg/kg) 不抑制由 PAR1-AP、ADP 和胶原蛋白诱导的 PA，支持选择性。BMS-986120 (0.2、0.5、1 mg/kg) 分别使 TW 降低 35±5、49±4 和 83±4%。KBT 和 MBT 的最大增加量分别仅为 2.2 倍和 1.8 倍。
体外研究：
BMS-986120 对 HEK293 细胞上表达的 PAR4 具有高结合亲和力，并抑制 PAR4 诱导的钙动员，IC50 为 0.56 nM。
BMS-986120 is a first-in-class oral and reversible protease-activated receptor 4 (PAR4) antagonist, with IC50s of 9.5 nM and 2.1 nM in human and monkey blood, respectively. BMS-986120 has potent and selective antiplatelet effects.
体内研究：
在猴子中，BMS-986120 (1 mg/kg) 不抑制由 PAR1-AP、ADP 和胶原蛋白诱导的 PA，支持选择性。BMS-986120 (0.2、0.5、1 mg/kg) 分别使 TW 降低 35±5、49±4 和 83±4%。KBT 和 MBT 的最大增加量分别仅为 2.2 倍和 1.8 倍。
体外研究：
BMS-986120 对 HEK293 细胞上表达的 PAR4 具有高结合亲和力，并抑制 PAR4 诱导的钙动员，IC50 为 0.56 nM。
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