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编 号:F172347
分子式:C19H31N3O6
分子量:397.47
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
CA-074 methyl ester is a specific inhibitor of Cathepsin B, which has potent bioactivities such as neuroprotective, anti-cancer, and anti-inflamatory effects.

体内研究:
处理前和处理后,CA074-me (1 μg、10 μg) 可预防全脑 I/R 损伤诱导的海马 CA1 神经元程序性坏死。溶酶体膜的破裂和组织蛋白酶-B 的渗漏,这被 CA074-me 预处理强烈抑制。RIP3的过表达和核转位以及I/R损伤后NAD+水平的降低也受到抑制,同时CA074-me预处理增强了Hsp70的上调。 CA-074Me (30 mg/kg) 在体内能够抑制破骨细胞生成和骨降解。 在 CVB+CA-074Me (4 mg/kg/day im) 豚鼠组中,与 CVB+None 组相比,炎症评分显著降低。与假手术组相比,CVB+CA-074Me组CD8+T细胞数量减少。

体外研究:
CA-074Me (5 μM 和 50 μM) 抑制来自 C57BL/6J 和 NOD/ShiLtJ 小鼠的 BMM 细胞中 RANKL 诱导的破骨细胞生成。CA-074Me 在体外 RANKL 刺激后 24 小时内发挥其抗破骨细胞作用。CA-074Me 不通过 MAPK-ERK 信号级联发挥其抗破骨细胞作用。CA-074Me 抑制 RANKL 刺激后的 c-FOS 上调和随后的 NFATc1 自身扩增。 CA-074Me 减少 CVB1诱导的细胞凋亡。
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