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编 号:F172243
分子式:C15H22N2O3
分子量:278.35
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生物活性:
Santacruzamate A (CAY-10683, STA) is a potent and selective HDAC2 inhibitor with an IC50 of 119 pM. STA also exerts neuroprotective property against amyloid-β protein fragment 25–35. STA can be used for cancer and neurological disease research.

体外研究:
Santacruzamate A (0.016-50 μM, 28 h) 可减弱淀粉样蛋白片段 25-35 诱导的 PC12 和 SH-SY5Y 细胞凋亡,逆转 Aβ 25-35 诱导的未折叠蛋白反应和内质网应激。2 μM STA 的保护效果最强。Santacruzamate A(0.016-50 μM, 12 h) 上调 PC12 中 KDELR 受体 (KDELR) 表达,增强 ER 腔内伴侣的保留,增强 PERK 与 GRP78 的结合,抑制淀粉样蛋白片段 25-35 诱导的线粒体分裂和凋亡途径。
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