产品
编 号：F171845
分子式：C23H21D2N7O
分子量：415.49
分子式：C23H21D2N7O
分子量：415.49
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
1mg
询价
询价
5mg
询价
询价
结构图
CAS No: 1476074-39-1
产品详情
生物活性：
VX-984 is an orally active, potent, selective and BBB-penetrated DNA-PK inhibitor. VX-984 efficiently inhibits NHEJ (non-homologous end joining) and increases DSBs (DNA double-strand breaks). VX-984 can be used for glioblastomas (GBM) and non-small cell lung cancer (NSCLC) research. VX-984 is a de novo deuterium.
体内研究：
VX-984 (0-100 mg/kg, Oral gavage, daily) inhibits radiation-induced DNA-PKcs phosphorylation in orthotopic brain tumor xenografts.VX-984 (0-50 mg/kg, Oral gavage, twice a day for 2 days) enhances the radiosensitivity of brain tumor xenografts.Animal Model:Athymic female nude mice (6-8 weeks old, 7-8 mice/group, U251 intracerebral xenografts)
Dosage:0, 50, and 100 mg/kg
Administration:Oral gavage, daily, 1 or 4 hours before irradiation (10 Gy)
Result:Reduced the levels DNA-PKcs phosphorylation after irradiation.
Animal Model:Athymic female nude mice (6-8 weeks old, 7 mice/group, U251 intracerebral xenografts)
Dosage:0, 50 mg/kg
Administration:Oral gavage, twice a day, 30 minutes before and 4 hours following local irradiation of the tumor (3 Gy) for 3 consecutive days (3×3 Gy)
Result:VX-984 treatment of U251 tumors alone had no significant effect on overall survival as compared with vehicle; radiation alone resulted in an increase in survival. VX-984 and radiation combination protocol increased tumor radiosensitivity, and significantly increased the survival of mice compared with radiation alone.
体外研究：
VX-984 (0-500 nM，30 分钟) 抑制 U251 和 NSC11 细胞中辐射诱导的 DNA-PKcs 磷酸化。VX-984 (0-500 nM) 以浓度依赖性方式增强 U251 和 NSC11 细胞的放射敏感性。VX-984 抑制辐射诱导的 DNA 双链断裂 (DSB) 的修复。VX-984 (0-1 μM) 增加 DSB 修复的替代途径，包括 HR（同源重组）和诱变 NHEJ (mNHEJ)。氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中，主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。 氘代因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注。氘代化合物的潜在优势：(1) 延长体内半衰期。 氘代化合物可能能够延长化合物的药代动力学特征，即延长体内半衰期。 这可以提高化合物的安全性、功效和耐受性，并增加给药的便利性。 (2)提高口服生物利用度。 氘化化合物可以降低肠壁和肝脏中不需要的代谢（首过代谢）的程度，使更大比例的未代谢药物到达其作用靶点。 高生物利用度决定了它在低剂量下的活性和更好的耐受性。 (3)改善代谢特性。 氘代化合物可以减少有毒或反应性代谢物的形成并改善药物代谢。 （四）提高用药安全性。 氘代化合物可以减少或消除药物化合物的不良副作用并且是安全的。 (5) 保持治疗特性。 在先前的研究中，预计氘代化合物将保留与氢类似物相似的生化效力和选择性。
VX-984 is an orally active, potent, selective and BBB-penetrated DNA-PK inhibitor. VX-984 efficiently inhibits NHEJ (non-homologous end joining) and increases DSBs (DNA double-strand breaks). VX-984 can be used for glioblastomas (GBM) and non-small cell lung cancer (NSCLC) research. VX-984 is a de novo deuterium.
体内研究：
VX-984 (0-100 mg/kg, Oral gavage, daily) inhibits radiation-induced DNA-PKcs phosphorylation in orthotopic brain tumor xenografts.VX-984 (0-50 mg/kg, Oral gavage, twice a day for 2 days) enhances the radiosensitivity of brain tumor xenografts.Animal Model:Athymic female nude mice (6-8 weeks old, 7-8 mice/group, U251 intracerebral xenografts)
Dosage:0, 50, and 100 mg/kg
Administration:Oral gavage, daily, 1 or 4 hours before irradiation (10 Gy)
Result:Reduced the levels DNA-PKcs phosphorylation after irradiation.
Animal Model:Athymic female nude mice (6-8 weeks old, 7 mice/group, U251 intracerebral xenografts)
Dosage:0, 50 mg/kg
Administration:Oral gavage, twice a day, 30 minutes before and 4 hours following local irradiation of the tumor (3 Gy) for 3 consecutive days (3×3 Gy)
Result:VX-984 treatment of U251 tumors alone had no significant effect on overall survival as compared with vehicle; radiation alone resulted in an increase in survival. VX-984 and radiation combination protocol increased tumor radiosensitivity, and significantly increased the survival of mice compared with radiation alone.
体外研究：
VX-984 (0-500 nM，30 分钟) 抑制 U251 和 NSC11 细胞中辐射诱导的 DNA-PKcs 磷酸化。VX-984 (0-500 nM) 以浓度依赖性方式增强 U251 和 NSC11 细胞的放射敏感性。VX-984 抑制辐射诱导的 DNA 双链断裂 (DSB) 的修复。VX-984 (0-1 μM) 增加 DSB 修复的替代途径，包括 HR（同源重组）和诱变 NHEJ (mNHEJ)。氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中，主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。 氘代因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注。氘代化合物的潜在优势：(1) 延长体内半衰期。 氘代化合物可能能够延长化合物的药代动力学特征，即延长体内半衰期。 这可以提高化合物的安全性、功效和耐受性，并增加给药的便利性。 (2)提高口服生物利用度。 氘化化合物可以降低肠壁和肝脏中不需要的代谢（首过代谢）的程度，使更大比例的未代谢药物到达其作用靶点。 高生物利用度决定了它在低剂量下的活性和更好的耐受性。 (3)改善代谢特性。 氘代化合物可以减少有毒或反应性代谢物的形成并改善药物代谢。 （四）提高用药安全性。 氘代化合物可以减少或消除药物化合物的不良副作用并且是安全的。 (5) 保持治疗特性。 在先前的研究中，预计氘代化合物将保留与氢类似物相似的生化效力和选择性。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备