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编 号：F171645
分子式：C31H37NO10
分子量：583.63
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250μg
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结构图
CAS No: 147444-03-9
产品详情
生物活性：
Pyripyropene A is an orally active, potent and selective sterol O-acyltransferase 2 (SOAT2)/acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase 2 (ACAT2) inhibitor, with an IC50 of 0.07 μM. Pyripyropene A attenuates hypercholesterolemia and atherosclerosis in vivo.
体内研究：
Pyripyropene A (每天 10-50 mg/kg；口服；12 周) 降低血浆胆固醇、极低密度脂蛋白 (VLDL) 和低密度脂蛋白 (LDL) 的水平以及载脂蛋白 E 中的肝胆固醇含量-基因敲除小鼠。Pyripyropene A 处理的小鼠显示主动脉和心脏的致动脉粥样硬化病变区域减少。 Pyripyropene A 抑制肝脏 e 酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 2 (ACAT2) 活性体内。 Pyripyropene A 的半衰期 (t1/2) 为 0.693/λ，其中 λ 表示浓度时间曲线的对数线性部分。Animal Model:Male C57BL/6 mice
Dosage:0 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg
Administration:Oral administration; daily; for 12 weeks
Result:Reduced atherogenic lesion areas in the aortae and heart.
Animal Model:9-week old male ICR mice (pharmacokinetic analysis)
Dosage:5 mg/kg ,10 mg/kg
Administration:Oral administration
Result:t1/2 = 0.693/λ
体外研究：
Pyripyropene A (0-100 μM；72 小时) 对 HUVEC 具有抗增殖活性，IC50 值为 1.8 μM。 Pyripyropene A (10 μM；24 小时) 以剂量依赖性方式抑制 VEGF (20 ng/mL) 诱导的 HUVEC 迁移和管状形成。 Pyripyropene A 不显示对 KB3-1、K562 和 Neuro2A 细胞的生长抑制作用。
Pyripyropene A is an orally active, potent and selective sterol O-acyltransferase 2 (SOAT2)/acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase 2 (ACAT2) inhibitor, with an IC50 of 0.07 μM. Pyripyropene A attenuates hypercholesterolemia and atherosclerosis in vivo.
体内研究：
Pyripyropene A (每天 10-50 mg/kg；口服；12 周) 降低血浆胆固醇、极低密度脂蛋白 (VLDL) 和低密度脂蛋白 (LDL) 的水平以及载脂蛋白 E 中的肝胆固醇含量-基因敲除小鼠。Pyripyropene A 处理的小鼠显示主动脉和心脏的致动脉粥样硬化病变区域减少。 Pyripyropene A 抑制肝脏 e 酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 2 (ACAT2) 活性体内。 Pyripyropene A 的半衰期 (t1/2) 为 0.693/λ，其中 λ 表示浓度时间曲线的对数线性部分。Animal Model:Male C57BL/6 mice
Dosage:0 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg
Administration:Oral administration; daily; for 12 weeks
Result:Reduced atherogenic lesion areas in the aortae and heart.
Animal Model:9-week old male ICR mice (pharmacokinetic analysis)
Dosage:5 mg/kg ,10 mg/kg
Administration:Oral administration
Result:t1/2 = 0.693/λ
体外研究：
Pyripyropene A (0-100 μM；72 小时) 对 HUVEC 具有抗增殖活性，IC50 值为 1.8 μM。 Pyripyropene A (10 μM；24 小时) 以剂量依赖性方式抑制 VEGF (20 ng/mL) 诱导的 HUVEC 迁移和管状形成。 Pyripyropene A 不显示对 KB3-1、K562 和 Neuro2A 细胞的生长抑制作用。
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