产品
编 号：F171607
分子式：C25H35NO5S
分子量：461.61
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1474110-21-8
产品详情
生物活性：
GSK2981278 is a potent and selective RORγ inverse agonist. GSK2981278 inhibits activation of the il17 promoter and interferes RORγ-DNA binding.
体内研究：
GSK2981278 (1% 软膏；外用；三天) 减少皮肤发红和脱屑，并减少增生，表皮厚度减少 23% 就是证明。GSK2981278 在牛皮癣小鼠模型中减轻炎症。Animal Model:BALB/c JByRj Female Mice (8 week-old at study initiation; imiquimod (IMQ) mouse model)
Dosage:1%
Administration:In ointment; topically; for three days
Result:Reduced skin redness and scaling, as well as decreased hyperplasia, as evidenced by a 23% reduction in epidermal thickness.
体外研究：
在 Th17 倾斜条件下培养 5 天期间，GSK2981278 以浓度依赖性方式 (IC50=3.2 nM) 显著有效地抑制 IL-17A 和 IL-22 蛋白分泌。 GSK2981278 (0.3、1、3、10、30、100、300、1000 pM；5 天) 有效并选择性地抑制 IL-17 和 IL-22 水平。在存在 ≥ 3 nM GSK2981278 的情况下进行培养会导致近乎完全抑制 IL-17A 蛋白分泌。
GSK2981278 is a potent and selective RORγ inverse agonist. GSK2981278 inhibits activation of the il17 promoter and interferes RORγ-DNA binding.
体内研究：
GSK2981278 (1% 软膏；外用；三天) 减少皮肤发红和脱屑，并减少增生，表皮厚度减少 23% 就是证明。GSK2981278 在牛皮癣小鼠模型中减轻炎症。Animal Model:BALB/c JByRj Female Mice (8 week-old at study initiation; imiquimod (IMQ) mouse model)
Dosage:1%
Administration:In ointment; topically; for three days
Result:Reduced skin redness and scaling, as well as decreased hyperplasia, as evidenced by a 23% reduction in epidermal thickness.
体外研究：
在 Th17 倾斜条件下培养 5 天期间，GSK2981278 以浓度依赖性方式 (IC50=3.2 nM) 显著有效地抑制 IL-17A 和 IL-22 蛋白分泌。 GSK2981278 (0.3、1、3、10、30、100、300、1000 pM；5 天) 有效并选择性地抑制 IL-17 和 IL-22 水平。在存在 ≥ 3 nM GSK2981278 的情况下进行培养会导致近乎完全抑制 IL-17A 蛋白分泌。
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