产品
编 号：F171584
分子式：C33H44F2N2O3
分子量：554.71
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结构图
CAS No: 1474034-05-3
产品详情
生物活性：
Omaveloxolone (RTA 408) is an antioxidant inflammation modulator (AIM), which activates Nrf2 and suppresses nitric oxide (NO). Omaveloxolone attenuates osteoclastogenesis by inhibiting STING dependent NF-κb signaling.
体内研究：
为确定 Omaveloxolone (RTA-408) 是否是骨髓致死剂量的全身照射 (TBI) 后造血急性放射综合征的有效缓解剂，小鼠在 TBI 后 24 小时开始每天注射 3 次 17.5 mg/kg Omaveloxolone。Omaveloxolone 处理导致 100% 的 7 Gy (LD40/35) TBI 小鼠 (P<0.05) 和 60% 的 7.5 Gy (LD100/13) TBI 小鼠 (P<0.0001)。
体外研究：
为评估 Omaveloxolone (RTA 408) 的抗炎活性，用 Omaveloxolone 处理 RAW 264.7 小鼠巨噬细胞两个小时，然后添加 IFNγ 以刺激 NO 产生并释放到培养基中。Omaveloxolone 以剂量依赖性方式降低培养基中的 NO 浓度，IC50 值为 4.4±1.8 nM。Omaveloxolone 在此测定中的效力与 Bardoxolone methyl 的效力相似，后者的 IC50 值为 1.9±0.8 nM。AIM 介导的 NO 抑制需要 Nrf2 激活。在 bardoxolone 甲基处理的 RAW 264.7 细胞中观察到一氧化氮合酶 2 (Nos2) 蛋白水平降低，当 siRNA 降低 Nrf2 mRNA 水平时，该蛋白水平减弱。为评估 Omaveloxolone 的抗癌活性，一组来自不同来源肿瘤的八种人类细胞系用 Omaveloxolone 处理，并在 72 小时后使用磺酰罗丹明 B (SRB) 测定法测量细胞生长。Omaveloxolone 抑制所有肿瘤细胞系的生长，平均 GI50 值为 260±74 nM。为确定 Omaveloxolone 是否诱导细胞凋亡，用 Omaveloxolone 和半胱天冬酶底物 DEVD-AFC 处理一组肿瘤细胞 24 小时。Omaveloxolone 以剂量依赖性方式增加 DEVD-AFC 裂解，表明 Omaveloxolone 处理会触发癌细胞中的 caspase 激活。在增加 DEVD-AFC 裂解的相同浓度的 Omaveloxolone 下，蛋白质印迹也观察到 Caspase-3 和 caspase-9 裂解。
Omaveloxolone (RTA 408) is an antioxidant inflammation modulator (AIM), which activates Nrf2 and suppresses nitric oxide (NO). Omaveloxolone attenuates osteoclastogenesis by inhibiting STING dependent NF-κb signaling.
体内研究：
为确定 Omaveloxolone (RTA-408) 是否是骨髓致死剂量的全身照射 (TBI) 后造血急性放射综合征的有效缓解剂，小鼠在 TBI 后 24 小时开始每天注射 3 次 17.5 mg/kg Omaveloxolone。Omaveloxolone 处理导致 100% 的 7 Gy (LD40/35) TBI 小鼠 (P<0.05) 和 60% 的 7.5 Gy (LD100/13) TBI 小鼠 (P<0.0001)。
体外研究：
为评估 Omaveloxolone (RTA 408) 的抗炎活性，用 Omaveloxolone 处理 RAW 264.7 小鼠巨噬细胞两个小时，然后添加 IFNγ 以刺激 NO 产生并释放到培养基中。Omaveloxolone 以剂量依赖性方式降低培养基中的 NO 浓度，IC50 值为 4.4±1.8 nM。Omaveloxolone 在此测定中的效力与 Bardoxolone methyl 的效力相似，后者的 IC50 值为 1.9±0.8 nM。AIM 介导的 NO 抑制需要 Nrf2 激活。在 bardoxolone 甲基处理的 RAW 264.7 细胞中观察到一氧化氮合酶 2 (Nos2) 蛋白水平降低，当 siRNA 降低 Nrf2 mRNA 水平时，该蛋白水平减弱。为评估 Omaveloxolone 的抗癌活性，一组来自不同来源肿瘤的八种人类细胞系用 Omaveloxolone 处理，并在 72 小时后使用磺酰罗丹明 B (SRB) 测定法测量细胞生长。Omaveloxolone 抑制所有肿瘤细胞系的生长，平均 GI50 值为 260±74 nM。为确定 Omaveloxolone 是否诱导细胞凋亡，用 Omaveloxolone 和半胱天冬酶底物 DEVD-AFC 处理一组肿瘤细胞 24 小时。Omaveloxolone 以剂量依赖性方式增加 DEVD-AFC 裂解，表明 Omaveloxolone 处理会触发癌细胞中的 caspase 激活。在增加 DEVD-AFC 裂解的相同浓度的 Omaveloxolone 下，蛋白质印迹也观察到 Caspase-3 和 caspase-9 裂解。
产品资料
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