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编 号:F171514
分子式:C21H22ClN3OS2
分子量:432
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生物活性:
MKT-077 (FJ-776), a highly water-soluble mitochondrial dye, has significant antitumor activity. MKT-077 exhibits low cytotoxicity, and inhibits broad-spectrum human cancer cell lines (colon cancer, breast cancer, pancreatic cancer). MKT-077 inhibits the growth of tumor in nude mice enograft tumor model. Ex/Em=488/543 nm.

体内研究:
在整个处理过程中,MKT-077 的全身给药显著延迟了小鼠 TT 异种移植物的生长。在 MKT-077 处理结束时,发现 MKT-077 处理组的肿瘤重量比对照组低约两倍。MKT-077 处理还会导致动物体重减轻和一般毒性。结果表明,从大鼠肝脏中分离出的线粒体中琥珀酸诱导的、ADP 刺激的呼吸速率每天按 1kg 体重推注 15 mg MKT-077 连续 5 天,持续 5 天,显著低于未处理的对照组。

体外研究:
MKT-077 溶液的制备 1.1 储备液的制备 将 1 mg MKT-077 溶解于 0.2315 mL DMSO 中,得到 10 mM 的 MKT-077。注意:建议储存储备液 -20℃、-80℃ 避光保存,避免反复冻融。 1.2 MKT-077 工作液的制备 用无血清细胞培养基稀释储备液或 PBS 取 5-10 μM MKT-077 工作液。 注意:请根据实际情况调整 MKT-077 工作液的浓度。 细胞染色 2.1 细胞制备。悬浮细胞:4℃,1000 g 离心 3-5 分钟,弃上清。PBS 洗涤 2 次,每次 5 分钟。 贴壁细胞:弃去细胞培养基,加入胰蛋白酶解离细胞,制成单细胞悬液。在 4°C 下以 1000 g 离心 3-5 分钟,然后弃去上清液。PBS 洗涤 2 次,每次 5 分钟。 2.2 加入 1 mL MKT-077 工作液,室温孵育 30 分钟。 2.3 4℃,400 g 离心 3-4 分钟,弃上清。 2.4 PBS 洗涤 2 次,每次 5 分钟。 2.5 用无血清细胞培养基或 PBS 重悬细胞,荧光显微镜或流式细胞仪检测。
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