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编 号:F171357
分子式:C30H37ClN8O4
分子量:609.12
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生物活性:
KRCA-0008 is a selective ALK/Ack1 inhibitor with IC50s of 12 and 4 nM for ALK and Ack1, respectively. KRCA-0008 can be used for the research of cancer.

体内研究:
KRCA-0008 (25 和 50 mg/kg;口服,每天两次,持续两周) 抑制 ALK 阳性 Karpas-299 异种移植模型中的肿瘤生长。Animal Model:NOD/SCID mice with Karpas-299 xenografts
Dosage:25 and 50 mg/kg
Administration:Oral gavage; 25 and 50 mg/kg twice a day; for two weeks
Result:Significantly inhibited tumor growth by inhibiting NPM-ALK phosphorylation without showing overt signs of toxicity or significant compound-related body weight loss.

体外研究:
KRCA-0008 (0-1000 μM) 显示出对 ALK (wt)、ALK L1196 M、ALK C1156Y、ALK F1174L、ALK R1275Q 和胰岛素受体的效力,IC50 为 12、75、4、分别为 17、17 和 210 nM。 KRCA-0008 (0-1000 nM;4 小时) 比克唑替尼更有效地抑制 ALK 依赖性信号通路。 KRCA-0008 (0-1000 nM;72 h) 诱导细胞凋亡。 KRCA-0008 (0-100 nM;48 h) 影响细胞周期。
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