产品
编 号:F170854
分子式:C17H21N3O
分子量:283.37
产品类型
10mM*1mL in DMSO
554
In-stock
结构图
CAS No: 1469924-27-3
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产品详情
生物活性:
Atglistatin is a selective adipose triglyceride lipase (ATGL) inhibitor which inhibits lipolysis with an IC50 of 0.7 μM in vitro.
体内研究:
动物通过口服管饲法接受溶解在橄榄油中的阿格司他汀。应用后,收集血液和组织用于测定血浆参数、组织三酰甘油 (TG) 水平和抑制剂浓度。时程实验表明脂肪分解参数脂肪酸 (FA) 和甘油在使用后 4 小时和 8 小时减少,12 小时后恢复正常。处理后 8 小时,观察到 FA 和甘油水平呈剂量依赖性降低,分别高达 50% 和 62%。Atglistatin 还导致血浆 TG 水平显著降低 (-43%),而血糖、总胆固醇、酮体和胰岛素水平没有显著变化。腹膜内注射 Atglistatin 也观察到脂肪分解的剂量和时间依赖性抑制。
体外研究:
Atglistatin 以剂量依赖性方式抑制野生型白色脂肪组织 (WAT) 的三酰甘油 (TG) 水解酶活性,在最高浓度下抑制高达 78%。与野生型制剂相比,来自 ATGL-ko 动物的 WAT 裂解物中的 TG 水解酶活性降低了大约 70%,而 Atglistatin 对残留活性只有中等影响。Atglistatin 和激素敏感性脂肪酶 (HSL) 抑制剂 Hi 76-0079 的联合使用导致 WAT 的 TG 水解酶活性几乎完全抑制 (-95%),这表明大部分非 ATGL 活性可归因于HSL。