产品
编 号：F170765
分子式：C27H31FN4O2
分子量：462.56
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结构图
CAS No: 1469439-69-7
产品详情
生物活性：
Cabamiquine (DDD107498) is a potent and orally active antimalarial agent, inhibits multiple life-cycle stages of the parasite, with an EC50 of 1 nM against P. falciparum 3D7. Cabamiquine inhibits protein synthesis by targeting eEF2/CaMKIII, with an EC50 of 2 nM for WT-PfeEF2.
体内研究：
Cabamiquine (口服，单剂量) 在感染啮齿动物寄生虫的小鼠中显示 ED90 (寄生虫血症减少 90%) 为 0.57 mg/kg。Cabamiquine (口服，3 mg/kg) 显示 Cmax 为 80 ng/mL，Tmax 为 4 小时，AUC 为 200542 ng·min/mL，F (%) 为 84%。
体外研究：
Cabamiquine (24-48 小时) 会导致滋养体异常，并抑制寄生虫中滋养体和裂殖体的发育，并抑制蛋白质合成。Cabamiquine 对 3D7 寄生虫表现出优异的活性：EC50 =1.0 nM、EC90 = 2.4 nM、EC99 = 5.9 nM。 Cabamiquine与肝微粒体或肝细胞一起孵育时表现出良好的代谢稳定性。
Cabamiquine (DDD107498) is a potent and orally active antimalarial agent, inhibits multiple life-cycle stages of the parasite, with an EC50 of 1 nM against P. falciparum 3D7. Cabamiquine inhibits protein synthesis by targeting eEF2/CaMKIII, with an EC50 of 2 nM for WT-PfeEF2.
体内研究：
Cabamiquine (口服，单剂量) 在感染啮齿动物寄生虫的小鼠中显示 ED90 (寄生虫血症减少 90%) 为 0.57 mg/kg。Cabamiquine (口服，3 mg/kg) 显示 Cmax 为 80 ng/mL，Tmax 为 4 小时，AUC 为 200542 ng·min/mL，F (%) 为 84%。
体外研究：
Cabamiquine (24-48 小时) 会导致滋养体异常，并抑制寄生虫中滋养体和裂殖体的发育，并抑制蛋白质合成。Cabamiquine 对 3D7 寄生虫表现出优异的活性：EC50 =1.0 nM、EC90 = 2.4 nM、EC99 = 5.9 nM。 Cabamiquine与肝微粒体或肝细胞一起孵育时表现出良好的代谢稳定性。
产品资料
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