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PI3K/Akt/mTOR
PI3K/Akt/mTOR分类
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SAR125844
SAR125844 是一种强效、选择性和 ATP 竞争性 MET 激酶抑制剂,其 IC50 的值为 4.2 nM,Ki 的值为 2.8 nM。SAR125844 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
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AZD3147
AZD3147 是一种有效的、具有口服活性的、选择性 mTORC1 和 mTORC2 的双重抑制剂,IC50 值为 1.5 nM。AZD3147 对 PI3K 也具有一定的选择性作用。
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GNE-490
GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine,一种有效的泛 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50=750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。
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GNE-493
GNE-493 是一种有效的,选择性的 PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ 和 mTOR。IC50 为 3.4 nM,12 nM,16 nM,16 nM 和 32 nM。
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Isoprocurcumenol
Isoprocurcumenol 是一种愈创木醚型倍半萜烯,可从 Curcuma comosa 中分离得到。Isoprocurcumenol 可以激活 EGFR 信号。Isoprocurcumenol 增加 ERK 和 AKT 的磷酸化。Isoprocurcumenol 可促进角质形成细胞的增殖。
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PF-AKT400
AKT protein kinase inhibitor
PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂,对 PKBα (IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50=450 nM) 高 900 倍。